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目的研究血管靶向性多肽复合物NGR-干扰素-α2a（NGR-interferon- alpha2a; NGR-IFN-α2a）的放射性核素标记方法,并观察其在荷瘤SCID鼠体内的动态分布及显像。方法1、以双半胱氨酸（L,L-ethylenedicystein, EC）作为双功能螯合剂合成EC-NGR-IFN-α2a,以MDP作为转移螯合剂,采用二步法对EC-NGR-IFN-α2a进行99mTc标记,制备99mTc-NGR-IFN-α2a,并测定其标记率、放射化学纯度（RCP）及对标记和非标记的EC-NGR-IFN-α2a进行生物学活性鉴定;2、建立肝癌MHCC97-H细胞SCID小鼠皮下移植瘤模型,取模型小鼠21只,分为7组,3只/组,尾静脉注射7.4 MBq（0.2 mL）,分别于注射后1、2、4、6、8、12、24h各处死1组小鼠,取血、主要脏器及肿瘤组织,称重并测量放射性计数,经物理衰变校正后计算每克组织百分注射剂量率（%ID/g） ,以肿瘤组织为靶组织（T）,其它组织为非靶组织（NT）,计算不同时间点T/NT;3、取3只荷瘤小鼠,尾静脉注射99mTc-NGR -IFN-α2a 7.4 MBq （0.2 mL）,分别于注射后0.5、1、2、4、6、8、12、24h行SPECT静态显像,采用感兴趣区（ROI）技术,选取骨骼、肌肉组织作为NT,计算不同显像时间点的T/NT值。结果1、NGR-IFN-α2a与EC的螯合及标记:EC-NGR-IFN-α2a螯合率为87%,标记率86%,放化纯度96%,99mTc-NGR-IFN-α2a在室温下放置0、30 min,1、2、4和24 h后的放化纯度分别为96.2%±0.4%、93.0%±0.7%、89.8%±0.6%、82.0%±0.8%、70.8%±0.8%和49.0%±0.9%;含NGR-IFN-α2a、EC-NGR-IFN-α2a、99mTc-NGR-IFN-α2a三组Wish细胞之间的OD值相比较,P值分别为0.685、0.887、0.585。2、体内分布:99mTc-NGR-IFN-α2a注射后4h荷瘤小鼠心血池内放射性计数明显下降,注射后1 h肾脏放射性逐渐增加,2 h消化道放射性开始逐渐增加,肿瘤摄取高峰期在注射后4 h,并可持续至24 h,靶组织（T）/非靶组织（NT）最高可达26.5,平均14.9。3、移植瘤模型显像:尾静脉注射99mTc-NGR-IFN-α2a 7.4 MBq （0.2 mL）,在矩阵128×128,Zoom 1.33,每帧采集200 k计数的条件下,瘤体在注射后0.5 h开始显影,注射后28 h显影最清晰,24h仍可见肿瘤显影,通过感兴趣区（ROI）技术得到T/NT值为可达14.5,平均9.8。结论1、螯合EC-NGR-IFN-α2a的过程简便易行,反应条件温和,螯合率较高,标记NGR-IFN-α2a的条件简单,标记率及放化纯度均较高,在与EC螯合后及放射性核素标记后对NGR-IFN-α2a复合物的生物学活性均无明显影响,标记物在体外较稳定;2、99mTc-NGR -IFN-α2a在荷瘤小鼠血液内清除迅速,主要经肠道和肾脏排泄,肿瘤组织摄取率高,且在肿瘤组织内停留时间长。3、99mTc-NGR-IFN-α2a在荷瘤小鼠体内特异性高、靶向性好、T/ NT比值高。研究结果表明放射性核素标记的NGR-IFN-α2a有望成为一种肿瘤血管靶向性的诊断与治疗药物。