N-苯甲酰基-N′-芳基硫脲与金属配合物的合成、表征及生物活性研究

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本论文合成了一系列N-苯甲酰基-N′-芳基硫脲及其金属配合物。利用紫外、红外、荧光、循环伏安以及核磁共振氢谱等手段研究配合物的光谱性质、电化学性质,对其进行结构表征,研究了配体及配合物的抑菌性和生物活性,具体内容如下:第一章:对硫脲衍生物的主要合成方法、硫脲衍生物特别是含有酰基的硫脲衍生物及其金属配合物的应用研究进展做了综述,总结了化合物与DNA作用的研究方法,对硫脲衍生物及其配合物在化学领域和生物医学领域内的应用前景做了展望。第二章:以N-苯甲酰基-N′-芳基硫脲和氯化铜为原料,在乙醇中合成了四种N-苯甲酰基-N′-芳基硫脲与铜(II)的配合物,通过元素分析、红外、紫外及荧光光谱法对配合物进行了表征,通过循环伏安法研究了配合物的电化学性质,初步确定其组成为[Cu(L-S)2Cl2](L=L1、L3、L4、L6)并推测了结构。第三章:先以氯化钯和氯化钾为原料合成氯亚钯酸钾,以氯亚钯酸钾和N-苯甲酰基-N′-芳基硫脲为原料,在乙腈和水的混合溶剂中合成了四种N-苯甲酰基-N′-芳基硫脲与钯(II)的配合物,并以元素分析、紫外、红外、荧光以及核磁共振氢谱等表征手段对配合物进行结构分析,初步确定配合物的结构组成为cis-[Pd(L-O,S)2](L=L2、L3、L4、L6)。第四章:在1,4-二氧六环和水的混合溶剂中,以氯亚铂酸钾和N-苯甲酰基-N′-芳基硫脲为原料合成了六种N-苯甲酰基-N′-芳基硫脲与铂(II)的配合物。借助元素分析、紫外、红外、荧光以及核磁共振氢谱等表征手段分析配合物的组成,初步确定配合物的结构组成为cis-[Pt(L-O,S)2](L=L1、L2、L3、L4、L5、L6)。第五章:采用琼脂扩散法研究了本文中涉及到的六种配体和十四种金属配合物对具有代表性的革兰氏阳性菌和阴性菌的抑菌活性,以光谱法和粘度法研究了铜(II)、钯(II)、铂(II)三种金属配合物与ct-DNA的作用方式以及机理。结果表明:配体和配合物对所用的实验菌种的抑制能力具有选择性,且配合物的抑菌活性强于相应的配体;配体的抑菌活性随配体取代基推电子能力的呈规律性变化,配体中推电子取代基的数目和推电子能力是影响配合物抑菌活性的主要因素。十四种配合物以插入式与ct-DNA的作用,其中钯(II)与苯环上双甲氧基取代的配合物的嵌插作用最强。
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