杂环化合物的合成及其生物活性研究是有机化学中最具有生命力的研究课题之一.随着杂环化学的迅猛发展,人们发现许多具有五元杂环的化合物都能够表现出一定的生物活性. 1,2,4-三唑衍生物具有杀霉、杀虫、抗菌、抗炎、抗肿瘤、抗痉孪、抗抑郁、抗血管紧张、抗癌、止痛等重要的药理功能,越来越受到人们的青睐.有关1,2,4-三唑类衍生物合成的报道已有许多,但以硝基腙为中间体的合成方法的报道较少.为此,本论文在我们实验室原有的研究工作基础上,对1,2,4-三唑类衍生物的合成方法进行了深入地研究,开发出了一条新的合成路线.论文分为综述和实验两个部分.Part I综述部分全面地概述了近年来1,2,4-三唑及其衍生物的各种合成方法.Part II实验部分以硝基腙为中间体,与过量的伯胺在微波辐射下一釜合成了22种1,3,5-三取代-1,2,4-三唑衍生物.首先,以对硝基苯肼或对氯苯肼(对氯苯肼盐酸盐处理所得)为原料,通过与各种含有不同取代基的苯甲醛室温下以苯为溶剂进行缩合反应,反应时间12 h,产率>98%;室温下,将上步制备的腙用浓硝酸/浓硫酸进行硝化,得到α-硝基腙,反应时间1 h,产率>85%;用过量的伯胺与各种α-硝基腙在微波辐射下反应数分钟,生成相应的22种1,2,4-三唑衍生物,产率34~92%.所得22个产物都用红外光谱,核磁共振谱(氢谱、碳谱),元素分析等现代分析手段进行了表征和确认.实验结果表明,我们所创立的合成方法具有合成原料便宜易得,反应条件温和,合成路线简捷,操作简便,产率高等优点.尤其难能可贵的是我们推进和简化了前人的合成方法,并取得了更高的产率,为三唑衍生物的合成开辟了一条更好的路径.