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本论文以生物可降解材料聚乳酸(PLA)作为成膜材料,采用双乳化法制备包裹阿霉素的超声造影剂。以乳腺癌MDA-MB-231细胞株为研究对象,联合超声空化效应来释放药物,用MTT法评价其体外抗肿瘤活性,并观察体外显影效果。新制成的超声造影剂(DOX-PLA)外观呈橘红色,粉末状,性质比较稳定；水溶性很好,可完全溶于水中,表面光滑,无粘连、聚集现象,呈均匀的球形；在粒度仪中检测时,平均粒径为1μm左右,粒径分布范围比较窄,1 mg所含微泡约108个,载药量为3.14%,包封率为35.84%。体外显影实验表明,DOX-PLA造影剂能显著增强显影效果,回声光点均匀,是一种比较理想的超声造影剂。体外抗肿瘤作用表明,联合超声空化效应给药时,DOX-PLA造影剂与阿霉素裸药具有相似的体外抗肿瘤活性,给药24 h后,肿瘤抑制率差别不大,48 h和72 h后,差别逐渐变大,尤其是高浓度时差别较大,DOX-PLA造影剂浓度为10μg/ml时对肿瘤细胞的抑制作用与阿霉素裸药5μg/ml时相当,这可能是药物释放不完全所致,超声空化效应使一部分药物释放到细胞中,一部分没有释放到细胞中。评价超声辐照对DOX-PLA造影剂药物释放的影响时我们发现,辐照之后24 h,体外肿瘤抑制率差别不大,辐照之后48 h,超声辐照组的体外抗肿瘤效果表现较强的优势,辐照之后72 h,低浓度(0.1μg/ml)和高浓度(10μg/ml)时超声辐照组的体外肿瘤抑制率约是非超声辐照组的2倍,超声辐照能够显著促进DOX-PLA造影剂中药物的释放。采用共沉淀方法制备超顺磁性氧化铁(SPIO),用LyP-1与3-氨丙基三甲氧基硅烷(APTMS)包被的SPIO偶联制备LyP-1-SPIO探针,以乳腺癌MDA-MB-231细胞株为研究对象,设立LyP-1-SPIO组、竞争组、SPIO组和对照组,用普鲁士蓝染色评价不同组中铁颗粒在细胞中的分布情况,并观察其体外磁共振(MRI)成像效果。新制成的SPIO外观呈黑色,平均粒径为115.6 nm,具有超顺磁性。普鲁士蓝染色结果表明,LyP-1-SPIO组的细胞膜上出现较多的蓝色铁颗粒,竞争组细胞膜上可见少量蓝色铁颗粒,SPIO组细胞膜上可见很少的蓝色铁颗粒,对照组上细胞膜内外均未见蓝色铁颗粒。体外成像结果表明,LyP-1-SPIO能够显著增强MRI阴性对比效果,经LyP-1修饰的SPIO能与MDA-MB-231细胞靶向结合。