【摘 要】
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Mannich反应是有机合成中的一类基本反应，是构建含β-氨基羰基结构单元的化合物的重要手段。最初该反应的应用范围仅局限于二烷基胺亚甲基化反应，近年来才得到了长足的发展，其研究范围扩展到单取代的胺、胺的类似物以及酰胺等化合物，并发展形成Aza-Mannich和Mannich-Michael等复合Mannich反应。其中Aza-Mannich反应在不对称合成中起着愈来愈重要的作用。论文报道了TBAF
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Mannich反应是有机合成中的一类基本反应，是构建含β-氨基羰基结构单元的化合物的重要手段。最初该反应的应用范围仅局限于二烷基胺亚甲基化反应，近年来才得到了长足的发展，其研究范围扩展到单取代的胺、胺的类似物以及酰胺等化合物，并发展形成Aza-Mannich和Mannich-Michael等复合Mannich反应。其中Aza-Mannich反应在不对称合成中起着愈来愈重要的作用。论文报道了TBAF催化的叔丁基亚磺酰亚胺5的自身Aza-Mannich缩合反应，通过优化碱、碱的用量、溶剂
其他文献
盐酸戊乙奎醚(Penehyclidine hydrochloride，PHC)又名长托宁，化学结构为3—(2—羟基—2—环戊基—2—苯基乙氧基)奎宁环烷，是一种新型抗胆碱能药物，目前临床主要用于对抗有机磷的毒性作用以及全麻患者术前给药。抗胆碱药药理作用广泛，故还有许多治疗作用尚待开发。而抗胆碱药迄今仍然是哮喘患者支气管扩张治疗中最有效的药物之一，同时关于PHC治疗哮喘方面的研究却较少。因此，为了研
老年痴呆疾病是继癌症、高血压、糖尿病之后导致老年人死亡的第四大疾病。其发病原因与激酶GSK-3β和CDK5的活性过度表达有关。从海洋生物中提取的天然产物hymenialdisine对与早老痴呆疾病相关的激酶GSK-3β和CDK5有很强的抑制活性。同时，该天然产物对激酶CDK家族的其它成员以及许多其它激酶，例如激酶Erk1、Erk2、CK1、MEK等也具有低纳摩尔浓度的抑制活性。对具有生物活性的天然
目的：观察曲尼司特干预治疗对马兜铃酸肾病大鼠肾功能及肾脏病理，及肾组织中TGFβ-1，FN，HGF，原位杂交BMP-7及Smad-6表达的影响，以探讨曲尼司特是否具有防治马兜铃酸肾病大鼠肾纤维化的作用及可能机制。方法：SD大鼠68只，随机分为6组。对照组(n=8)予灌服饮用水10ml／kg．d，模型组及治疗组(均n=12)均予关木通水煎剂灌胃。治疗组分为曲尼司特低剂量(100mg／kg)，中剂量(
目的：肾间质纤维化是各种慢性肾脏疾病进展至终末期肾衰的最终途径。阿魏酸哌嗪(Piperazine Ferulate，PF)是从传统中药川芎中提取并合成的药物，其对糖尿病肾病、阿霉素肾病等均具有治疗作用。本研究通过观察阿魏酸哌嗪对单侧输尿管梗阻(unilateral ureteral obstruction，UUO)大鼠肾间质纤维化是否有抑制作用，探讨其可能的肾脏保护机制。方法：将48只雄性SD大鼠
目的：重组人EPO-Fc是从衍生的CHO培养液中提取，由人EPO、肽接头和人IgG Fc段重组形成的融合蛋白，属于新一代的EPO产品的生物技术药物。目前其毒性反应和免疫原性尚未见报道。本研究以恒河猴为实验模型，观察EPO-Fc对其主要器官和系统的毒性反应，确定其毒性作用的靶器官和损害的可逆性；并通过检测用药期间和恢复期血清中抗EPO-Fc的结合抗体和中和抗体，判断该产品免疫原性的强弱，为确定中和抗
PM磷酸钠为通过化学合成而得作用于中枢的新型水溶性麻醉类药。本文采用多种波谱技术(包括UV、IR、MS、NMR等)对其结构进行了研究分析。归属了本化合物红外光谱中的主要特征吸收、质谱中的主要特征碎片离子及氢谱的谱线。综合应用以上几种方法确证了它的结构。对PM磷酸钠原料的质量标准进行了研究，主要内容如下：(1)含量测定采用滴定法与高效液相色谱法两种方法进行研究。高效液相色谱法采用Phenomenex
目的本研究建立阿霉素肾病大鼠实验动物模型，通过观察各组动物24小时尿蛋白、血尿素氮(BUN)、血肌酐(Scr)和肾脏病理的改变，以及肾组织中转化生长因子-β_1(TGF-β_1)、结缔组织生长因子(CTGF)、纤维连接蛋白(FN)、基质金属蛋白酶抑制物-1(TIMP-1)和a-平滑肌肌动蛋白mRNA(α-SMAmRNA)的表达，探讨曲尼司特对阿霉素肾病大鼠肾脏是否具有保护作用及可能的机制。方法72
目的:通过贝那普利对低密度脂蛋白和内皮素/一氧化氮平衡的调节,证明其在结构和功能上使动脉粥样硬化的始动环节内皮细胞失调;通过抑制肿瘤坏死因子抑制动脉硬化斑块由静止状态向活动状态进而斑块破裂的过程,并证明贝那普利对动脉粥样硬化形成的关键——平滑肌细胞的增生和移行起抑制作用,抑制其从收缩型向合成型转化。方法:采用家兔动脉粥样硬化模型,设对照组、动脉粥样硬化组、动脉硬化预防组、动脉硬化治疗组,从细胞、亚
异黄酮是一类分布较广的天然化合物，具有广泛的生理活性，是许多药用植物的有效成分之一，在心血管系统、内分泌系统、抗肿瘤以及抗骨质疏松症等方面的作用已经得到广泛的认同。本课题组曾在其结构修饰方面做了许多工作，并发现了2-甲基-7-哌啶乙氧基-4′-羟基异黄酮和2-乙基-7-哌啶乙氧基-4′-羟基异黄酮具有抗肿瘤活性。本论文作者延续本课题组对异黄酮的修饰思路，以两个药理活性较好的异黄酮化合物，即7-羟基
业已证明人体血液中运输胆固醇的低密度脂蛋白(Low Density Lipoprotein, LDL )的升高及其在血管壁中被氧化成氧化型的低密度脂蛋白是动脉粥样硬化的主要原因。高密度脂蛋白(High Density Lipoprotein, HDL)在胆固醇代谢中起良性作用,能阻止动脉粥样硬化的形成及恶化。因此,国内外学者都致力于如何设法降低LDL的水平而又不引起HDL损失的研究工作。近年来,去