几种柠檬醛和樟脑肟醚类化合物的合成及其生物活性研究

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为了寻求具有较高生物活性、环保绿色的新化合物,本论文利用天然活性物质模型和亚结构连接法设计并合成了柠檬醛和樟脑两类14个未见报道的单萜肟醚类化合物见下图。第一步:将柠檬醛和樟脑改造成它们的含氮结构的肟;第二步:肟再和卤代烃反应形成肟醚。 并通过IR、~1H NMR、MS等对所合成的化合物进行了结构确认和表征。 对合成目标化合物的合成条件进行了探索。在实验过程中发现极性非质子性溶剂(DMSO)有利于反应速率的提高,但沸点太高,后处理困难;用甲苯为溶剂,加入相转移催化剂,效果比较理想,是合成肠醚一种比较理想的方法。根据不同的反应物,反应温度从室温到65℃不等,产率从68.7o/or名2.3%不等。根据不同的产物,柱层析的洗脱剂V(石油醚):V(乙酸乙酷)从10:1到30:1不等。 对合成的化合物进行了小麦赤霉病菌、辣椒疫霉病菌、水稻稻瘟病菌和黄瓜灰霉病菌等菌杀菌活性普筛;对粘虫、蚜虫、红蜘蛛和叶蝉进行了杀虫活性的普筛。生测结果表明:Ia化合物对粘虫有B级活性,致死率为75.0%。
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