亚甲胺叶立德又称亚甲胺内鎓盐,属于烯丙基型1,3-偶极体,其参与的[3+2]-偶极环加成反应在构建多取代的四氢吡咯骨架中已经得到了广泛的运用,但目前文献方法大多使用难以烯醇化的芳香醛和简单脂肪醛与甘氨酸酯制备亚甲胺叶立德前体,而使用易烯醇化的苯乙醛类底物制备亚甲胺叶立德前体则未见报道。本论文通过发展全新的易烯醇化的苯乙醛类亚甲胺叶立德的[3+2]-偶极环加成反应体系,实现了C₂₀-二萜生物碱的核心骨架的快速构建。该方法学的建立不仅丰富了亚甲胺叶立德偶极环加成反应方法学的内涵和应用,也为完成C₂₀-二萜生物碱及其衍生物的全合成奠定了坚实的方法学基础。二萜生物碱具有止痛、消炎、抗肿瘤、免疫调节等重要的生物活性,发展一条简洁高效的合成路线,不仅有助于揭示该类生物碱的构效学关系和作用机制,对开发具有自主知识产权的创新型药物也具有重要的意义。