【摘 要】
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本文以天然产物阿魏酸为先导,在其羧酸上通过酰胺键引入活性亚结构1-氨基环己烷羧酸（Ac6c）和1-氨基环戊烷羧酸（Ac5c）,然后在羟基上进行结构多样性衍生,合成了72个含阿魏酸酰胺类衍生物,利用~1H NMR、13C NMR、19F NMR、HRMS等确证了其结构。以三种作物细菌性病害及六种作物真菌性病害为研究对象,进行抗菌活性筛选。并针对活性化合物初步探索了其对细菌外部形态的影响。取得如下创新
【基金项目】
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贵州省科学技术基金,重点项目,黔科合基础[2017]1402,以天然产物阿魏酸为导向的新型抗植物病毒剂的创制研究；
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本文以天然产物阿魏酸为先导,在其羧酸上通过酰胺键引入活性亚结构1-氨基环己烷羧酸（Ac6c）和1-氨基环戊烷羧酸（Ac5c）,然后在羟基上进行结构多样性衍生,合成了72个含阿魏酸酰胺类衍生物,利用~1H NMR、13C NMR、19F NMR、HRMS等确证了其结构。以三种作物细菌性病害及六种作物真菌性病害为研究对象,进行抗菌活性筛选。并针对活性化合物初步探索了其对细菌外部形态的影响。取得如下创新性成果:1.采用浊度法,以水稻白叶枯病菌（Xanthomonas oryzae pv oryzae,Xoo）,水稻细条病菌（Xanthomonas oryzae pv.oryzicola,Xoc）柑橘溃疡病菌（Xanthomonas axonopodis pv citri,Xac）为测试对象,对目标化合物进行了抗细菌活性筛选。实验结果表明:大部分化合物对Xoo表现出优异的抗菌活性,其中化合物A15(EC50=19.9μg/m L)、B13(EC50=14.8μg/m L)、B14(EC50=18.4μg/m L)、B16(EC50=19.1μg/m L)、C11(EC50=14.1μg/m L)、C13(EC50=10.7μg/m L)、C17(EC50=4.0μg/m L)、D3(EC50=18.3μg/m L)和D7(EC50=12.8μg/m L)具有优异的活性,均好于叶枯唑(EC50=84.3μg/m L)和噻菌铜(EC50=137.8μg/m L);此外,化合物A6(EC50=17.3μg/m L)、B10(EC50=18.6μg/m L)、C3(EC50=12.5μg/m L)、C8(EC50=13.9μg/m L)、C13(EC50=9.8μg/m L)、C16(EC50=15.0μg/m L)、C17(EC50=9.2μg/m L)和D1(EC50=19.8μg/m L)对Xoc表现出比对照药剂叶枯唑(EC50=80.1μg/m L)和噻菌铜(EC50=124.7μg/m L)优异的抗菌活性。扫描电镜（SEM）分析结果表明化合物B12和D14可使Xoo细胞的表皮出现不正常的生长,当化合物的浓度变大则细胞的表皮变形越明显,最终导致细菌出现多孔而达到抑菌效果。2.采用剪叶法,对活性化合物B6、B12和D14进行了抗Xoo的活体盆栽测试实验,结果表明:在200μg/m L浓度下,化合物B6、B12和D14对Xoo具有较好的保护和治疗效果,其中保护活性分别为49.4%、47.0%和41.5%,而对照药叶枯唑和噻菌铜的保护活性分别为35.3%和31.9%;此外,B6、B12和D14的治疗活性分别为38.6%、44.4%和44.4%,也高于叶枯唑（33.2%）和噻菌铜（28.5%）。3.通过菌丝生长速率法,测试了化合物对辣椒枯萎病菌（Fusarium oxysporum）、苹果腐烂病菌（Cytospora mandshurica）、油菜炭疽病菌（Colletotrichum gloeosporioides）、小麦赤霉病菌（Gibberella zeae,）、油菜菌核病菌（Sclerotinia sclerotiorum,）、水稻纹枯病菌（Rhizoctonia solani）的抗真菌活性。实验结果表明:在50μg/m L浓度下,部分目标化合物对有些真菌表现出较优异的抗真菌效果,例如:B1对R.solani的活性为100.0%,A4对S.sclerotiorum的活性为99.4%,A6对S.sclerotioru的活性为98.2%,B10对S.sclerotiorum的活性为95.6%,与多菌灵（S.sclerotiorum和R.solani分别为97.0%和100.0%）相当。化合物A4、A6、A18、B1、B7、B9、B10、B13、B14和B15的EC50值分别为5.6、11.7、10.1、0.005、2.6、1.6、0.370、0.159、3.1和2.1μg/m L,而对照剂多菌灵的EC50值为0.8μg/m L。可见,部分化合物的EC50值与对照药多菌灵相当甚至优于多菌灵,其中化合物B1（R=2-CH3-Ph）的EC50为0.005μg/m L,表明其抗真菌活性远高于多菌灵（0.8μg/m L）。
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