【摘 要】
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尼莫地平(nimodipine，NMD)是二氢吡啶类钙离子拮抗剂，对脑血管的作用非常突出。在适宜的剂量下可选择性的扩张脑血管，几乎不影响外周血管。尼莫地平进入脑组织后，高度特异性的与
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尼莫地平(nimodipine，NMD)是二氢吡啶类钙离子拮抗剂，对脑血管的作用非常突出。在适宜的剂量下可选择性的扩张脑血管，几乎不影响外周血管。尼莫地平进入脑组织后，高度特异性的与钙离子通道有关受体可逆的结合，调节钙离子流入神经细胞，影响神经元的电学性质及神经介质的平衡。 尼莫地平对老年性脑功能障碍有较好疗效，是目前用于治疗老年痴呆症应用最广泛的药物。由于尼莫地平为水难溶性药物，其溶出度小，生物利用度低，尤其是国产的尼莫地平片，所以我们将尼莫地平制成自微乳化药物传递系统，可以显著改善尼莫地平的溶出度和生物利用度。 本实验中我们考察了尼莫地平在各种介质中的饱和溶解度，以及各种油相与乳化剂配伍情况。根据实验情况，我们从两方面考虑自微乳化系统处方。一种是以助乳化剂，乳化剂及油相组成的系统，另一种是以两种混合乳化剂及油相组成的系统。分别通过考察这两种系统的相图，系统自微乳化后粒径的情况，以及自微乳化难易程度，从而确定了几个较佳的处方。 根据实际情况，我们选择了吐温80：二甲基异山梨酯：米格列醇=11：6：3作为研究处方进行了体外分析方法的研究，从而确定用紫外分光光度法测定SMEDDS胶囊和某些参比制剂的溶出度，以及自微乳化后微乳的稳定性；用高效液相法测定药物在介质中的溶解度和市售国产片参比制剂的溶出度。 本实验综合文献报道考察了自微乳化胶囊在7种介质中溶出度的差异
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