含吡唑及咪唑结构杂环化合物的合成及生物活性研究

来源 :南京工业大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:feng861013
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
吡唑衍生物是一类重要的杂环化合物,广泛分布在自然界中。因其具有杀虫、除草、抗菌等多种生物活性,在农药领域得到了广泛的应用。5-氟尿嘧啶能通过阻断癌细胞合成酶所需的代谢物尿嘧啶,达到抑制细胞增殖的作用,从而影响生命体的正常活动。硝基亚胺咪唑烷具有杀虫、除草、抗菌等多种生物活性。  本论文根据生物等排原理以及活性亚结构连接法,设计合成了N-芳基甲基吡唑氟尿嘧啶类衍生物和N-硝基亚胺咪唑烷氟尿嘧啶类衍生物。并对N-芳基甲基吡唑氟尿嘧啶类衍生物针对小菜蛾、家蚊和库蝇进行了活性测试。  论文首先以取代苯胺为起始原料,将其与NaNO2发生重氮化反应,再与2,3-二氰基丙酸乙酯作用生成了10个3-氰基-5-氨基-1-取代苯基吡唑,将3-氰基-5-氨基-1-取代苯基吡唑与氯乙酰氯进行酰胺化反应,制得芳基吡唑氯乙酰胺类衍生物,再与5-氟尿嘧啶钾盐反应得到10个未见报道的化合物(3a-3j)。  以取代甲苯为原料,利用NBS进行溴代,得到溴苄,再与硝基亚胺咪唑烷反应,生成N-取代硝基亚胺咪唑烷(5a-5h);5-氟尿嘧啶与1,2-二溴乙烷反应得到单取代的溴乙烷氟尿嘧啶,再与N-取代硝基亚胺咪唑烷反应得到8个N-取代硝基亚胺咪唑烷氟尿嘧啶类衍生物(6a-6h)。  所有合成产物经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱、液质联用LC-MS表征分析,证实与目标结构相符。
其他文献
学位
研究发现真核生物基因组中有大量的DNA生成了非典型性的转录本,它们的的功能引起了广泛的争议。这些转录本中包含很多小的开放读码框(small open reading frames,sORFs),这些sORFs
该课题研究了苏氨酸的合成工艺,它是人体必需氨基酸之一.以氯乙酸为原料,在乌洛托品水溶液中,与固、液两相存在于介质中的碳酸氢铵反应制备出中间产物甘氨酸,并通过正交优化
该文以实验研究降膜塔作为化学吸收器所具有的性能.
该文论述了一种实用的化学发光冷光源体系.笔者在合成化学发光反应的原料的基础上研究了化学发光体系中各组分对发光的贡献.据化学发光机理,提出并制成了一种实用的化学发光