药物的生物利用度和在体内的溶出与溶解度大小有直接的关系，药物的溶解度小也会限制药物制成多种剂型，因此非常有必要解决难溶性药物溶解度小的问题。近年来，人们发现环糊精（CD）可将适宜大小的难容性药物包含于其疏水空腔内，从而显著增加难溶性药物的溶解度。β-环糊精（β-CD）是最常用的环糊精，但具有自身溶解度很小，以及具有溶血性和肾毒性等缺点，这些因素都限制了其在药剂学领域的应用。本文对β-CD进行修饰得到β-CD的衍生物—磺丁基醚-β-环糊精（SBE-β-CD），这种新合成的衍生物溶解度大大增加，并且相比其他环糊精来说具有溶血性和肾毒性小这一优点。使用合成的SBE-β-CD包合难溶性药物胺碘酮（AM），并且探讨了SBE-β-CD与药物的包合机理。研究方案设计如下：　　1、对β-环糊精进行化学修饰，制备磺丁基醚-β-环糊精（SBE-β-CD）。本文以β-CD为母体，在强碱条件下使用1，4-丁烷磺内酯对β-CD上羟基进行取代，通过控制反应PH值、温度和反应时间，可实现在β-CD的特定位置取代，通过调整1，4-丁烷磺内酯的加入量，得到了3种不同取代度的SBE-β-CD。采用膜分离法除去反应过程中产生的小分子杂质及盐，浓缩反应溶液。最后采用冷冻干燥法得到固体产物。得到的产物采用红外光谱法、1H核磁共振谱法定性鉴定，根据核磁共振图谱计算出平均取代度。并且使用离子色谱法对磺丁基醚环糊精中小分子物质进行检验，结果表明：β-CD上C-6位的羟基被磺丁基基团取代，尽管C-2位上的羟基具有相似反应活性，但不予取代；核磁共振图谱所计算出的平均取代度表明得到产物取代度恰好接近预先设想的取代度。因此，本文所用的合成方法不仅对β-CD中C-6位羟基进行了选择性取代，同时使产物的DS得到了准确的控制。　　2、使用合成的SBE-β-CD包合难溶性药物胺碘酮（AM），并且探讨了SBE-β-CD与药物的包合机理。本文测定AM与SBE7-β-CD包合过程的包合摩尔的方法是摩尔比率法和相溶解度法，结果表明SBE7-β-CD与AM的包合为1:1包合物。通过单因素实验筛选出最佳条件为：包合温度为55℃，最佳时间30 min，PH为4.5。另外，制备的包合物分别采用紫外光谱法、红外光谱法、圆二色谱法对其进行结构鉴定和表征，结果表明SBE7-β-CD与AM已经形成了超分子包合物，且AM的芳环是以轴向包合进入环糊精空腔内的。　　3、从热力学角度揭示了包合作用机理。分别测定AM与SBE7-β-CD在35℃、55℃和75℃三种温度下的相溶解度数据，然后计算包合过程的各热力学参数。结果显示SBE7-β-CD对AM增溶效果好，使AM的溶解度满足了输液剂要求。热力学参数H和S显示SBE7-β-CD与AM包合过程的驱动力来自SBE7-β-CD疏水空腔中释放的水分子，包合过程的主要作用力是范德华力和氢键。包合过程的G都为负值，表明该包合过程是个放热反应，也就是说适当的降低温度更利于反应的进行。　　4、以包合物制备盐酸胺碘酮输液剂，并考察了输液剂在灭菌、高温、光照、冻融试验中的稳定性，结果表明，该注射液制备工艺操作简单且稳定性良好。