长期以来,肿瘤治疗被视为世界性的难题。化学治疗是临床上常用的治疗手段,但是在治疗过程中常伴有严重的毒副作用。抗癌药物的低溶解性以及癌细胞的抗多药耐药性都使化疗治疗效率降低,并且容易复发。因此迫切需要开发可被动或主动靶向癌细胞的化学治疗剂在不损伤周围组织的情况下消除癌细胞。近年来,纳米材料在生物领域的应用越来越广泛,特别是在肿瘤的治疗和诊断方面。超分子化学构建的纳米材料打破了传统共价键化学构建材料的局限性,引起了研究者的广泛关注。尤其是对环糊精聚轮烷的研究已成为近年来研究的热点。环糊精是一种无毒的天然产物,具有良好的生物相容性,是超分子化学的主体分子之一。在非共价键作用力下,环糊精可以和聚合物链自组装形成准轮烷,并利用大分子封端合成环糊精聚轮烷。与传统的有机纳米材料相比,环糊精聚轮烷具有独特的化学结构,良好的生物相容性,易于化学修饰并且环糊精可以在高分子轴上迁移易于在肿瘤组织中渗透。因此,在药物传输领域具有很好的应用前景。目前,有许多文献已经报道了不同大分子封端的环糊精聚轮烷在医学领域的应用,但是利用卟啉作为封端剂的环糊精聚轮烷尚未见报道。卟啉是由四个吡咯环组成的,高度共轭的大环体系,作为抗癌剂和抗生素剂可增加光毒性,破坏细胞组织,杀死细胞。同时卟啉可以作为荧光剂示踪纳米材料在体内的分布。本文合成了两种基于α-环糊精(α-CD)和羧基化聚乙二醇(Mn=4200)的α-CD聚轮烷。然后对其进行水溶性和特异性修饰,并通过不同的方法负载抗癌药物。最后通过体外和体内实验研究其生物学性能。具体研究内容如下:1、利用酰胺化反应封端合成了两种以α-CD为主体和两端羧基化的聚乙二醇(Mn≈4200)为客体的聚轮烷。两种聚轮烷分别以(6-氨基-6-O)-β-环糊精(β-CD-NH2)和5-(4-氨基苯基)-10,15,20-三苯基卟啉(mATPP)为封端剂。并通过核磁共振氢谱、X-射线粉末衍射和透射电子显微镜等对两种聚轮烷的结构和形貌进行表征。2、选用d-alpha-生育酚玻珀酸聚乙二醇酯(TPGS)和丁二酸酐分别对β-CD-NH2和mATPP封端的α-环糊精聚轮烷进行特异性和水溶性改性。然后将两种抗癌药物10-羟基喜树碱和顺铂分别负载到两种α-环糊精聚轮烷上,载药量分别约为7.1%和6.9%。并对两种载药聚轮烷进行药物释放、细胞摄取以及体内外抗肿瘤活性研究。研究结果表明通过酯键负载的10-羟基喜树碱在酯化酶存在下酯键可以降解释放出有效药物。同时,通过配位负载的顺铂可以在酸性环境中断裂配位键释放顺铂,并保持原来的药效,并且载药聚轮烷具有很好的抗肿瘤效果。在生物领域具有很好的应用前景。