天然源活性物质已逐渐成为开发新作用方式除草剂的重要资源。基于天然产物及其衍生物,创制高效且对环境友好的新型除草剂对杂草综合防控的意义重大。阿魏酸是一种具有广泛生物活性的天然源化合物,表现出杀菌、杀虫、除草、抗病毒、消炎、抗氧化等多种活性,在医药和农药领域应用广泛。为创制高效低毒的新型除草剂,本论文以阿魏酸为先导进行衍生优化,合理设计合成了一系列结构新颖的阿魏酸类衍生物。以马唐、稗草、反枝苋、黄瓜、莴苣和番茄五种植物为靶标生物,采用小杯法和茎叶喷雾法测定了目标化合物的除草活性,具体结果如下:1.以阿魏酸为起始原料,通过乙酰化和酰胺化反应合成了 39个阿魏酸酰胺类化合物（系列A目标化合物）;中间体化合物的酚羟基脱保护后,在以K2CO3为缚酸剂、DMF为溶剂的条件下与溴乙酸甲酯进行取代反应,生成的酯类化合物水解成酸后与正丁醇在浓硫酸的催化下进行酯化反应,合成了 14个新的阿魏酸类衍生物（系列B目标化合物）。所有化合物的结构均经1H NMR、13C NMR和HRMS表征,代表性化合物经X-射线单晶衍射分析确证其化学结构。2.采用小杯法测定中间体及其目标化合物的除草活性。系列A目标化合物的测定结果表明:在400μg/mL浓度下,多数化合物对马唐、反枝苋、莴苣和番茄的抑制作用较强。化合物Ⅳ-4、Ⅳ-26和Ⅳ-28对马唐的根具有较强的抑制作用,抑制率分别为91.03%、79.22%和82.86%;化合物Ⅳ-2对稗草根的生长抑制活性为70.57%;化合物Ⅳ-10、Ⅳ-27和Ⅳ-38对反枝苋根的抑制活性分别表现为83.01%、75.65%和79.19%;Ⅳ-7和Ⅳ-15对黄瓜根的生长抑制活性分别为74.38%和81.82%。系列B目标化合物的测定结果表明:在400 μg/mL浓度下,化合物Ⅷ-8对马唐根和茎的抑制率为59.66%和51.51%,化合物Ⅷ-1对马唐茎的抑制率为67.16%;化合物Ⅷ-2和Ⅷ-14对反枝苋根和茎的生长抑制率分别为84.36%、53.13%和68.92%、63.13%;化合物Ⅷ-3、Ⅷ-4和Ⅷ-5对莴苣根和鲜重的抑制率为70.77%、57.54%、76.29%、66.58%和70.55%、57.96%,化合物Ⅷ-13对莴苣根的抑制率达到84.28%;此外,化合物Ⅷ-7和Ⅷ-11对番茄根的生长抑制率分别为76.28%和80.33%。进一步探索目标化合物的除草效果后发现,化合物Ⅳ-4对马唐根的IC50值为97.68 μg/mL,明显优于对马唐茎的生长抑制效果;Ⅳ-27对反枝苋根的IC50值为207.52μg/mL;Ⅳ-15对黄瓜根表现出较好的生长抑制活性,其IC50值为184.45 μg/mL。化合物Ⅷ-8和Ⅷ-14对马唐和反枝苋根的IC50值分别为269.44和187.16 μg/mL,Ⅷ-4对莴苣根的IC50值为178.79 μg/mL;Ⅷ-7对番茄的根表现出较好的生长抑制,其 IC50 值为 179.49 μg/mL。3.光学显微镜进一步观察发现:化合物Ⅳ-4引起马唐根细胞结构发生明显变化,导致细胞壁变薄、细胞组织溶解和根毛减少。4.台盼蓝染色法检测结果发现:化合物Ⅳ-4处理后马唐根部细胞大量死亡。