雷公藤红素（Tripterine/Celastrol）,又叫南蛇藤素,是一种三萜类化合物,来源于卫矛科植物雷公藤的根、叶和花,具有抑抗炎、抗肿瘤、抗生育、免疫抑制等多种药理活性。但雷公藤红素水溶性差,口服吸收较差,且毒性较大,限制了其临床应用。醇质体（ethosome）因含有高浓度的醇而具有较高的双分子层流动性、易于变形及可穿透皮肤屏障等优点;且醇质体使皮肤具有蓄积药物的功能,达到缓释的作用;且醇质体对人体皮肤无明显刺激性,可以提高难溶性药物的生物利用度并极大降低药物因口服产生的毒副作用。醇质体已成为经皮给药研究的热点。将雷公藤红素制备成醇质体,并考察其体外透皮吸收,有望得到皮肤渗透能力强,并具有缓释作用的新型制剂,以此提高其生物利用度,降低其毒性,为其进一步研究提供理论依据。本研究主要包括以下四个部分:1.雷公藤红素的急性毒性实验研究小鼠灌胃给药时雷公藤红素的半数致死量(LD₅₀)。实验选用昆明SPF级小鼠（1～-22 g）为实验动物,先测出小鼠的最大全不致死量、最小全致死量,确定剂量组;然后根据各剂量组的实验结果,采用改良寇氏法计算出LD₅₀并加以验证。结果测得雷公藤红素的LD₅₀为15.09 mg/kg,95%可信限为13.31～16.87 mg/kg,表明雷公藤红素是一种剧毒化合物。2.雷公藤红素的含量测定方法研究本实验对雷公藤红素进行了方法学考察。结果表明,在雷公藤红素的含量测定过程中,醇质体载体不影响其含量测定;线性回归后得到的浓度与峰面积关系方程为A=0.5054C-0.0479（r=0.9998）,且线性关系在10～100μg/ml表现良好的;日内和日间精密度的RSD均小于2%,在《中华人民共和国药典》（2010版）二部附录XIX A的要求范围内,说明日内及日间精密度良好;不同浓度下的回收率分别为97.7%、98.2%、98.82%,稳定性实验的RSD为1.7%。实验结果表明建立的雷公藤红素的高效液相（HPLC）分析法专属性、精密度、回收率及稳定性均较好。3.雷公藤红素醇质体的制备工艺及理化性质研究本实验中雷公藤红素醇质体是采用“乙醇注入法”来制备的,考察了其制备工艺及理化性质。首先,通过单因素实验以雷公藤红素醇质体包封率为指标筛选出几个主要因素,然后采用正交实验设计优化其最佳制备工艺和处方。根据最佳处方制备的雷公藤红素醇质体的包封率、粒径及电位分别为（80.6±0.7）%、（401.3±5.5）nm,zeta电位为（-2.75±0.1）m V,粒径分布较均匀,形状规则,近似球形;稳定性研究结果表明醇质体易冷藏保存。4.雷公藤红素醇质体的体外透皮吸收研究考察不同促渗剂对雷公藤红素醇质体体外透皮吸收的影响。以离体小鼠皮肤为屏障,采用TP2A型智能透皮试验仪进行体外透皮试验,用HPLC法测定不同促渗剂对雷公藤红素醇质体的累积渗透量和渗透速率的影响。结果表明丙二醇和甘油能促进雷公藤红素醇质体的透皮吸收,当丙二醇的含量为15%时,促渗作用最大。本文筛选所得的醇质体的制备工艺可行,制备的雷公藤红素醇质体质量稳定,可增加药物的累积渗透量,增大药物的生物利用度。本研究可为开发治疗皮肤疾病的雷公藤红素新型制剂提供研究基础。