桃金娘的化学成分及生物活性研究

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桃金娘[Rhodomyrtustomentosa(Ait.)Hassk.]为桃金娘科桃金娘属的常绿灌木,广泛分布于我国东南部,是一种常见的中草药,全株可供药用。在民间,其果实常作为一种滋补药来增强免疫力,且具有极强的抗氧化活性;其叶常用来治疗腹痛腹泻、痢疾、脓肿、出血和妇科病等。采用各种分离技术(硅胶柱层析色谱,制备型薄层色谱,MCI柱层析,SephadexLH-20凝胶柱色谱,半制备型HPLC等)对桃金娘叶进行系统的化学成分分离,利用各种波谱手段(ESI-MS,1H-NMR,13C-NMR,DEPT,HMBC等)对单体化合物进行结构鉴定。共分离鉴定得到18个单体化合物,分别为:羽扇豆醇(lupeol,1)、杨梅素-3-O-α-L-鼠李糖苷(myricetin-3-O-α-L-rhamnoside,2)、4,8,9,10-四羟基-2,3,7-三甲氧基蒽醌-6-O-β-D-葡萄糖苷(4,8,9,10-tetrahydroxy-2,3,7-trimethoxyanthracene-6-O-β-D-glucopyranoside,3)、2,4,7,8,9,10-四羟基-3-甲氧基蒽醌-6-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(2,4,7,8,9,10-tetrahydroxy-3-methoxyanthracene-6-O-α-L-rhamnopyranoside,4)、rhodomyrtone(5)、山奈酚-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖苷(kaempferol-3-O-α-L-furanoarabinoside,6)、2α,3β,19α,23-四羟基乌苏-12-烯-28-酸28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2α,3β,19α,23-tetrahydroxyurs-12-en-28-oicacidβ-D-glucopyranosylester,7)、23-羟基委陵菜酸(23-hydroxytormenticacid,8)、laricitrin(9)、白桦酸(betulinicacid,10)、齐墩果酸(oleanolicacid,11)、豆甾醇(stigmasterol,12)、杨梅素(myricetin,13)、β-谷甾醇(β-sitosterol,14)、胡萝卜苷(daucosterol,15)、没食子酸(gallicacid,16)、没食子酸甲酯(methylgallate,17)、没食子酸乙酯(ethylgallate,18)。其中化合物6、7、8、9、12和13均为首次从从桃金娘中分离得到。在此基础上对部分化合物进行抗菌和抗肿瘤活性的测定,其中化合物5对金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌和蜡样芽孢杆菌表现出显著的抑制活性,MIC值均为0.78μg/mL,与阳性对照(万古霉素)相当。化合物5的细胞毒活性也非常显著,对CNE、A549和MCF-7细胞的IC50值分别为0.65μg/mL、0.72μg/mL和0.64μg/mL,与阳性对照(Doxorubicn)活性相当。以野生型拟南芥[Arabidopsisthaliana(L.)Heynh.]种子为受体,采用室内培养皿法,研究桃金娘不同部位、不同浓度的水浸提液对拟南芥种子萌发的化感作用。结果表明:桃金娘叶、茎、根水浸提液对拟南芥种子的萌发均有不同程度的抑制作用,不同器官的化感作用强度为叶>茎>根。本文的研究结果进一步明确了桃金娘的主要化学成分、主要活性物质和化感活性,为桃金娘的进一步研究与开发利用提供了科学依据。
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