本论文分为两部分,第一部分为异核苷类化合物的合成、构型构象及其生物活性;第二部分为异核苷杂寡核苷酸的合成及其性质研究。在第一部分中,首先从葡萄糖合成L-艾杜糖,继以分子内亲核反应得到L-塔罗糖的3,4-环氧化合物。初步探讨了保护基大小对糖环的羟基保护与糖环转化的影响。环氧化合物的还原,得到了另一种确定结构的糖基前体。比较了两个常用的官能团---TsO-和环氧基团同分子共存时与碱基亲核反应的活性差异,证明前者较活泼。通过碱基与3,4-环氧-L-塔罗糖的亲核开环反应,得到了七个多羟基异核苷---4-脱氧-4-碱基-1,4-脱水-L-甘露糖醇36-39,42及43,发现碱基是5-FU时,反应产物是碱基的N-1和N-3分别与两个糖环连接的结构45;合成保护的多羟基异核苷时,发现胸腺嘧啶与环氧化合物21的反应结果是碱基通过N-1与一个甘露二糖醇相连的结构49;合成了isoddA的衍生物52和55,用NOESY证明52的碱基与糖环为Syn式构象;计算机分子力学优化给出了异核苷的优势构象;大部分化合物进行了抗肿瘤实验,其中部分化合物有弱抗肿瘤活性;抗病毒实验,表明所做的三个化合物没有活性;25个异核苷的抑制端粒酶实验的初步结果,两个化合物有弱活性。在第二部分中,两个不同结构的异胸苷和2’-脱氧胸苷组合,利用DNA合成仪合成了9条杂寡核苷酸链;用HPLC和凝胶过滤对合成的寡核苷酸进行了分离和纯制;TOF质谱给出结果与理论值一致;初步的杂交实验表明,异胸苷寡核苷酸(D-isodT13.dT)不能与互补链(dA14)杂交,而L-构型的异构体组成的寡核苷酸可以与正常2’-脱氧核苷酸杂交;酶解(SVPDE)实验结果说明它们都有很好的耐酶能力。