【摘 要】
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喹诺酮是多种药物的基本骨架,其衍生物除了具有高效的抗菌活性外,还具有抗病毒、抗肿瘤、抗结核和杀虫等生物特性。蓝刺头碱是含有喹诺酮结构的植物源天然产物,目前还没有关于蓝刺头碱抗TMV活性的报道,然而,多种含有蓝刺头碱部分的天然生物碱显示出除草、杀虫、杀菌、抗肿瘤等活性,表明蓝刺头碱部分具有潜在的广谱生物活性。而酰腙类化合物的生物活性一直是药理学研究的重点,具有酰腙官能团（-CONHN=）的各种化合物
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喹诺酮是多种药物的基本骨架,其衍生物除了具有高效的抗菌活性外,还具有抗病毒、抗肿瘤、抗结核和杀虫等生物特性。蓝刺头碱是含有喹诺酮结构的植物源天然产物,目前还没有关于蓝刺头碱抗TMV活性的报道,然而,多种含有蓝刺头碱部分的天然生物碱显示出除草、杀虫、杀菌、抗肿瘤等活性,表明蓝刺头碱部分具有潜在的广谱生物活性。而酰腙类化合物的生物活性一直是药理学研究的重点,具有酰腙官能团（-CONHN=）的各种化合物表现出良好的杀菌、除草或杀虫活性。为了寻找更加高效低毒的天然源喹诺酮衍生物,本文以蓝刺头碱作为母核结构,引入活性酰腙官能团,设计合成了一系列含有酰腙结构的喹诺酮衍生物,且对这些衍生物进行了抗植物病毒、杀虫和抗菌活性测试。结果显示,对于含有取代苯基的衍生物（2-4～2-17）,苯基上取代基的电子效应对抗TMV活性有影响,吸电子和给电子取代基的引入导致抗TMV活性降低,然而,抗TMV活性与给电子和吸电子能力之间没有明显的线性关系。另外,含杂环的化合物（2-18～2-29）的抗TMV活性明显低于含苯环化合物（2-4）。在浓度为600 mg/L时,大多数喹诺酮衍生物对小菜蛾表现出良好的杀幼虫活性,含杂环的化合物2-18～2-29对东方粘虫和草地贪夜蛾的杀虫活性高于含苯环的化合物2-4～2-17。大多数蓝刺头碱衍生物对油菜菌核病菌具有较高的杀菌活性,抑菌效果普遍大于60%,其中化合物2-10对小麦纹枯病菌的抑菌效果达到89%,高于多菌灵和百菌清。随着全世界对环境保护越来越重视,一些高毒、高残留的农药已逐渐退出市场,以吡蚜酮为代表的高效、低毒、环境友好杀虫剂逐渐占据了主导地位。硫醚是含硫药物中的代表结构之一,含硫醚的药物具有很好的活性。为了寻找更加高效、低毒、对环境友好的杀虫剂,本文对吡蚜酮的结构进行改造,引入硫醚基团,合成了含硫醚结构的三嗪酮衍生物,且对这些衍生物进行了杀虫和抗菌活性测试。结果显示,在浓度为600 mg/kg时,化合物3-12的杀蚜虫活性高达90%,且对小菜蛾的杀虫活性也有57%,优于吡蚜酮。在浓度为10 mg/kg时,化合物3-14对蚊幼虫的杀虫活性达到70%。在浓度为50 mg/kg时,化合物3-11～3-13对苹果轮纹病菌的活性高于80%,化合物3-12对油菜菌核病菌的活性高于对照组百菌清,对番茄早疫、水稻纹枯和苹果轮纹病菌的活性高于对照组多菌灵。
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