帕金森病是一种常见的老年性神经退行性疾病之一,发病率随着年龄的增长而增加。近些年,我国的老龄化问题日益突出,患帕金森病的数量也随之呈逐年增加的趋势。帕金森病起病缓慢,致病机制复杂且病因不明,最初的症状往往不宜被发现,具有高度异质性,故目前尚不能治愈。该病患者主要的症状分为运动症状和非运动症状,运动症状包括静止性震颤、肌强直、运动迟缓和姿势步态异常,非运动症状包括认知障碍、睡眠障碍、焦虑等。市面上大多数抗帕金森病药物只能控制疾病的症状,减缓疾病的恶化,无法完全根治病情。而且长期服用后会引发运动并发症,严重影响患者及其家属的生活质量。面对如此严峻的现状,开发和研究出更好的抗帕金森病药物显得意义重大。伊曲茶碱（Istradefylline）,化学名为（E）-8-[2-（3,4-二甲氧基苯基）乙烯基]-1,3-二乙基-3,7-二氢-7-甲基-1H-嘌呤-2,6-二酮,由日本Kyowa Hakko Kirin株式会社研制开发。2013年3月25日以商品名Nouriast?在日本上市,该药在美国现仍处于Ⅲ期临床研究阶段。作为上市的第一种选择性腺苷A_2A受体拮抗剂,伊曲茶碱可明显改善因长期服用多巴胺受体药物如左旋多巴而引起的运动并发症,有效缓解“关期”现象,并减轻剂末效应。本论文主要研究伊曲茶碱的合成及其工艺条件。通过查阅大量文献并综合分析发现,伊曲茶碱的制备主要包括两个重要中间体1,3-二乙基-5,6-二氨基尿嘧啶和（E）-3,4-二甲氧基苯丙烯酸的合成。大部分文献采用的方法原料昂贵,后处理操作复杂。本文在文献报道路线的基础上,对合成路线与工艺进行了改进和完善,得到一种高效的合成方法。该工艺条件温和,反应周期短,收率高,成本低,适合工业化生产。本路线选择以碳酸二甲酯和乙胺水溶液为起始原料,在高压条件下反应得1,3-二乙基脲2,2通过与氰乙酸缩合闭环得1,3-二乙基-6-氨基尿嘧啶3,3和亚硝酸钠经亚硝基化反应制得1,3-二乙基-6-氨基-5-亚硝基尿嘧啶4,4由雷尼镍/水合肼还原得1,3-二乙基-5,6-二氨基尿嘧啶5;另一个中间体（E）-3,4-二甲氧基苯丙烯酸6则以3,4-二甲氧基苯甲醛和丙二酸为原料,经Knoevenagel缩合反应制得,5与6在常温下缩合得（E）-1,3-二乙基-6-氨基-5-（3,4-二甲氧基苯基丙烯酰基）氨基尿嘧啶7,7在碱性条件下加热闭环得（E）-8-[2-（3,4-二甲氧基苯基）乙烯基]-1,3-二乙基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮8,最后经碳酸二甲酯甲基化得1。本工艺原料便宜易得,工艺条件温和,反应周期短,成本低廉,总收率可达26.2%,适合工业化生产。目标产物及重要中间体的化学结构均经过MS、¹H-NMR及¹³C-NMR表征确认。