硝酮是一类高活性化合物,被广泛应用于杂环和天然产物的合成当中。同时也是生物系统中最合适的自旋捕获剂之一。其次,硝酮还可以应用到生物标记中,将两个立体电子对比的硝酮标记结合到细菌肽聚糖中并同时通过应变促进的炔-硝酮环加成(SPANC)检测,能够同时研究多于一种生物分子。截至目前,已经被报道的合成的方法有:胺氧化成硝酮、羟胺缩合、肟的烷基化、重排反应等。尽管已经有如此之多的合成方法,但这些方法仍然存在着瑕疵。例如反应所需温度高,而且底物的普适性也不是很好等。因此,开发一种反应条件相对温和,反应体系简单,操作容易,对水和空气不敏感的环状硝酮的合成方法,非常具有理论意义和实际价值。在此,我们开发出了二价钯催化的分子内Cope-型氢胺化反应。初步探索到了Pd(Ⅱ)催化的Cope-型氢胺化反应形成环状硝酮范围和局限性。在几种类型的肟类化合物中,包括碳和氮链接的烯基肟类化合物,都可以有效地环化形成5元和6元的环状硝酮化合物,产率中等至良好。通过对这些不同类型底物的比较研究,可以得出一种反应趋势,即Lewis碱基越少,配位的肟基越容易环化。本反应原料合成简单,以二价钯作为催化剂,反应条件温和,操作容易,对水和空气不敏感,底物的适用范围广,为分子内Cope-型氢胺化反应提供了新的合成方法。