黄芪药材在中国应用历史悠久,备受历代中医的青睐,具有补气固表,利尿托毒,敛疮生肌等功效,为常用补益类中药。传统中医用药讲究“形、色、气、味”,黄芪用药更以“豆腥味浓者,为佳”,结合传统药工师傅们的评价经验以及优质黄芪产区的实地调研,无不证实了其经验用药的合理性。然而对于“豆腥味浓,质优”这一传统的黄芪用药经验鉴别方法却未曾用现代的技术方法进行表征。基于豆科植物的研究表明：豆腥味源于其中的多不饱和脂肪酸的酶促反应产物,其中起关键作用的酶是脂肪氧合酶(lipoxygenase, LOX)。LOX专一催化含有cis,cis-1,4戊二烯结构的多不饱和脂肪酸生成脂肪酸氢过氧化物,在过氧化物裂解酶(hydroperoxide lyase, HPL)的作用下进一步产生小分子醇类、酮类和醛类等挥发性物质,使豆类物质产生豆腥味。因此,豆腥味的产生与LOX、HPL的存在形式、活性及粗脂肪等有着密切的联系。本论文即以不同产地、不同生长年限和栽培方式的黄芪药材为实验材料,在分析了与豆腥味产生直接相关的LOX、HPL活性与同功酶谱特征的基础上,采用气相色谱法分析了黄芪中的主要豆腥味物质；紧接着分析了豆腥味物质与主要有效(活性)成分的相关性,最后通过小鼠游泳劳损实验比较研究了不同豆腥味黄芪药材主要药效学(补气、抗疲劳及免疫调节)的差异性。主要结果如下：1)黄芪LOX-1的提取及影响酶活因素的研究。以山西浑源黄芪为材料,优化了黄芪药材LOX提取与检测方法,提取方法为：液氮研磨黄芪成粉末状,按照1：7.5的物料比加入pH9.0、0.05mol/L的硼酸盐缓冲溶液冰水浴浸提1h,4℃离心取上清备用；采用紫外分光光度法测定LOX酶活性时,酶提取液与亚油酸底物溶液(0.518mg/mL)比例为1：3～1：10(V：V),检测波长为236 nm。黄芪LOX活性与温度、金属离子种类和浓度、鳌合剂种类以及黄芪生长年限等多种因素有关。即LOX活性在0℃～50℃时较为稳定,Fe3+、Fe2+、Ca2+对黄芪LOX有激活作用,Zn2+和Mg2+则表现为抑制作用,酒石酸具有较强的抑制作用。山西浑源基地五年生黄芪中LOX活性最高。2)黄芪LOX和HPL活性与同功酶谱、粗蛋白含量以及脂肪酸含量研究。黄芪药材中LOX同工酶以LOX-1型为主,LOX-1、HPL活性以及LOX同工酶谱和HPL酶谱均与豆腥味浓淡的感官性状密切相关；黄芪药材粗脂肪酸含量与LOX-1、HPL活性以及LOX-1与HPL比活力之间,整体表现出“此高彼高”的趋势,结合感官豆腥味评价,我们发现豆腥味浓重的黄芪药材具有较高含量的脂肪酸与较高的LOX-1、HPL活性与LOX-1、HPL比：活力；相反豆腥味淡的样品中,上述指标的表达则较低；换言之,黄芪药材中LOX-1和HPL活性及比活力和底物脂肪酸的含量,与黄芪豆腥味浓淡直接相关。3)采用同步蒸馏萃取／气相色谱方法(SDE/GC)对黄芪豆腥味化学物质基础进行鉴别分析,建立了用于黄芪豆腥味评价-正己醛含测方法。结果表明,正己醛含量与黄芪产地、生长年限有关。相关性分析则表明,黄芪豆腥味浓淡与正己醛含量及LOX活性有显著正相关,正己醛含量与LOX活性也有显著正相关。4)通过分析不同产地及浑源不同生长年限黄芪豆腥味物质与有效(活性)成分的相关性,研究了豆腥味与黄芪质量的关联性。结果表明,正己醛、黄芪甲苷、总多糖、粗脂肪、干物质是影响黄芪质量评价的主要因素,其次为总黄酮、总皂苷、毛蕊异黄酮,再次为芒柄花素；正己醛含量与黄芪甲苷、总多糖含量存在显著正相关性,与芒柄花素也有相关性。山西浑源野生及栽培样品(包括半野生)感官上具有浓厚的豆腥味,正己醛含量明显较高,有效成分方面同样表现出较高的整体水平,豆腥味淡的四川和黑龙江(膜荚)样品则正己醛和有效成分含量均较低,即正己醛含量可以作为一个评价黄芪质量的指标成分。5)通过小鼠游泳劳损实验比较了豆腥味浓淡不同的黄芪样品水提取物的补气、抗疲劳及免疫调节作用。结果表明,豆腥味浓的浑源野生黄芪在补气、抗疲劳(延长游泳力竭时间、减少血清尿素氮及血乳酸含量)、提高免疫器官指数以及总T淋巴细胞等方面有着明显的优势；相反豆腥味淡的四川以及黑龙江膜荚黄芪仅在提高B淋巴细胞数目以及改善T淋巴细胞亚群(CD4/CD8比值)等方面表现较好。以上从化学成分、酶学特征以及药理作用等方面进行的研究,初步探明了豆腥味与黄芪品质、药理活性等的关联性,较为系统地对黄芪药材“豆腥味浓者,为佳”这一传统用药经验的合理性进行了诠释,为科学系统诠释中医药理论、开拓黄芪质控的新思路,具有重要的意义。