【摘 要】
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该实验以治疗Ⅱ型糖尿病的新型药物那格列奈为先导化合物,根据电子等排体原理,以N-异丙基哌嗪、N-异丙基哌啶-4-羧酸、反式-4-二甲氨基环己烷-1-甲酸、各种取代苯丙氨酸为原
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该实验以治疗Ⅱ型糖尿病的新型药物那格列奈为先导化合物,根据电子等排体原理,以N-异丙基哌嗪、N-异丙基哌啶-4-羧酸、反式-4-二甲氨基环己烷-1-甲酸、各种取代苯丙氨酸为原料,合成那格列奈类似物,并对新化合物进行活性测定,以期筛选出新的抗糖尿病药物.在那格列奈分子异丙基环己烷不同位置引入亲水性的N原子,研究极性对生物活性的影响;用非天然氨基酸构建多种手性单元,研究手性对活性的影响.合成了N端为异丙基哌嗪甲酰基类新化合物23个,合成了N端为异丙基哌啶甲酰基类新化合物14个,合成了N端为反式-4-二甲氨基环己烷-1-甲酰基类的新化合物6个.所有化合物均未见文献报道,经过MS、IR、1H-NMR、旋光和元素分析鉴定,结构正确.以昆明种雄性小鼠为实验对象,以那格列奈为阳性对照,以蒸馏水为阴性对照,对新化合物进行生物活性测定.化合物1具有明显降血糖活性.文献报道那格列奈的R构型是保持活性所必须的,但该实验所筛选的有明显降血糖活性的新化合物1为S构型,与文献报道不一致.
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