论文部分内容阅读
喜树碱是从植物中提取出来的一种具有广谱抗肿瘤活性的生物碱。但是由于它的水溶性非常差,制备理想的制剂比较困难;缺乏选择性杀死肿瘤细胞的能力,产生严重的毒副作用;加上它的活性内酯环结构不稳定,在生理pH条件下容易开环失活。这些缺陷极大地限制了它在临床中的应用。针对这些问题,本文以动物体内的一种水溶性聚多糖—肝素为载体,结合叶酸的肿瘤靶向功能,开展了以下三个方面的工作:1、叶酸-肝素复合物的制备及其靶向细胞识别作用研究。以乙二胺作为连接臂,通过两次碳二亚胺反应,将叶酸和肝素连接起来,合成了