【摘 要】
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[目的]选择放射增敏节点蛋白Rac1为研究对象,通过分子对接技术,研究蒽醌化合物与Rac1蛋白的相互作用模式。并以分子对接结果为依据,指导合成大黄酸衍生物,通过体外活性实验验证其靶向性,探索靶向Rac1蛋白化合物的设计与合成的新策略。[方法](1)采用计算机分子对接软件AutoDock4.2等软件,研究蒽醌化合物与Rac1蛋白的结合模式。(2)以大黄酸为先导化合物,利用有机合成反应,合成大黄酸含氮
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[目的]选择放射增敏节点蛋白Rac1为研究对象,通过分子对接技术,研究蒽醌化合物与Rac1蛋白的相互作用模式。并以分子对接结果为依据,指导合成大黄酸衍生物,通过体外活性实验验证其靶向性,探索靶向Rac1蛋白化合物的设计与合成的新策略。[方法](1)采用计算机分子对接软件AutoDock4.2等软件,研究蒽醌化合物与Rac1蛋白的结合模式。(2)以大黄酸为先导化合物,利用有机合成反应,合成大黄酸含氮的脂肪胺和哌嗪类衍生物,利用波谱技术进行结构解析。(3)通过MTT实验、WB实验来检测大黄酸衍生物对鼻咽
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催乳素（PRL）是一个垂体及垂体外组织合成和分泌的多肽激素，它能调节伤害性感受器的活动，以致在疼痛时引起痛觉过敏，但其分子机制尚不清楚。本研究发现，PRL对细胞外H+感受器—酸敏感离子通道（ASICs）的功能活动有增强作用。第一，PRL剂量依赖性地增强ASICs电流的幅度，其EC50为（5.89±0.28）×10-8M。第二，PRL对ASICs电流的增强作用可被催乳素受体阻断剂Δ1-9-G129R
聚合物链的立构规整性对聚合物的性质和功能有重要影响。自由基聚合方法在工业上应用广泛，由于自身特点，其立构规整性聚合比较困难。α,β-不饱和酮单体是工业和学术上应用广泛的单体，尚未见有其自由基立体规整性聚合物研究报道。因此，其研究在工业和学术上均具有重要意义。本文合成了单体薄荷基乙烯基酮(MVK)，通过Lewis酸+配体调控自由基聚合得到不同微观结构的聚合物并研究了反应条件对聚合物立构规整性的影响。
在许多疼痛条件下发现存在疼痛性别差异，女性对疼痛比男性更敏感，因此雌激素被认为对疼痛性别差异的产生起着重要作用。然而，酸引起的疼痛是否也存在性别差异目前尚不清楚。本研究发现：大鼠足趾注射醋酸引起痛行为反应，该痛行为反应存在雌雄性别差异，雌性比雄性对醋酸更敏感。给予雄性大鼠足趾注射外源性17β-雌激素(E2)可以加剧醋酸引起的痛行为反应。除去雌性大鼠双侧卵巢（OVX），动物对醋酸引起的痛行为反应降低
该论文基于炔醛的Michael加成反应，研究了合成顺式-β-烯胺酮和噻吩衍生物的新方法。在论文的第一部分，提出了通过炔醛和仲胺在乙醇溶剂中原位反应高效立体选择性合成顺式-β-烯胺酮的简单有效的新方法。该反应可能是经过Michael加成-烯醇互变-六元环过渡态的过程得到目标产物。优化反应条件后，共合成了20个烯胺酮化合物，产率良好，最高可达97%。在论文的第二部分，利用三乙胺催化炔醛与2，5-二羟基
目的:探讨亚硒酸钠对大鼠血清同型半胱氨酸(Hcy)、血脂及C反应蛋白(CRP)浓度的影响。方法:将60只SD大鼠分为实验组、对照组和空白组三组,每组20只,雌雄各半。实验组SD大鼠每天皮下注射Hcy(100mg/kg),并每天灌喂亚硒酸钠(50ug/kg)。对照组SD大鼠每天皮下注射Hcy(100mg/kg),但不灌喂亚硒酸钠。空白组SD大鼠既不注射Hcy,也不灌喂亚硒酸钠。于实验第60天,采用心
目的：6-羟基爵床脂定B为木脂素类化合物，其抗肿瘤作用尚未见报道。姜黄素有抗炎、抑制恶性肿瘤生长等作用，但其对凋亡蛋白Bax、Bcl-2的影响尚不十分清楚。本研究以HepG2细胞为对象，运用MTT、Western Blot (WB)等方法，研究6-羟基爵床脂定B和姜黄素对肝癌细胞抑制增殖的作用以及对Bcl-2、Bax蛋白表达的影响，探讨其抗肿瘤机制。方法：正常培养HepG2细胞二天融合度达到90%
目的:1.通过构建PTEN/VP22融合蛋白的真核表达载体pc DNA3-PTEN-VP22,在食管癌细胞Eca109细胞中验证VP22能否介导PTEN在肿瘤细胞中的转运。2.PTEN/VP22融合蛋白能否较PTEN蛋白更显著地发挥体外抗肿瘤的作用,为研发抗肿瘤的新型PTEN/VP22双基因药物奠定基础。方法:以食管癌细胞Eca109为实验对象,实验分为四组:pc DNA3-PTEN组、pc DN
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肾素抑制剂是治疗高血压病的一种有效手段,对该类药物/化合物进行肾细胞毒性研究,可以为研制该类药物的安全性评价提供依据。本课题以人肾近端小管上皮细胞(HK-2)作为体外细胞模型,采用多种方法评价阳性对照物阿霉素和包括阿利吉仑在内的24个肾素抑制剂类化合物对该细胞的毒性效应。采用刃天青试验检测化合物对细胞存活率/线粒体代谢活性的影响,测定细胞外乳酸脱氢酶(LDH)含量检测化合物致细胞膜损伤,测定细胞内
研究背景与目的 冠状动脉旁路手术(CABG)仍是目前治疗冠状动脉粥样硬化性心脏病的主要措施之一,尤其对于那些病变严重的患者,静脉桥依然是目前用于搭桥术的主要移植材料,但是即便手术过程十分顺利,术后发生静脉移植物的狭窄甚至闭塞仍然是不可避免的,虽然阿司匹林、他汀类药物治疗,no-touch"技术以及血管外支架的应用能够一定程度改善搭桥术后静脉桥的通畅率,为CABG术后预防和治疗静脉桥再狭窄疾病提供了