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癌症是世界上最严重的人类健康问题之一,且死亡率呈现每年增长的趋势,癌症问题也成为新药研发的热点。当前已有多项研究表明藤黄酸对多种恶性肿瘤产生强大的抗肿瘤作用,其发挥抗肿瘤作用的主要机理包括诱导肿瘤细胞的凋亡、抑制肿瘤细胞的增殖、抗肿瘤细胞转移、抑制通道蛋白的活性、逆转肿瘤细胞的多药耐药性等。然而藤黄酸水溶性差的特性严重限制了其临床转化和利用,近年来,快速发展的纳米技术为我们提供了克服药物水中分散度差这一难题的方法。在本论文的工作中,我们设计了一种MPEG-PCL聚合物胶束,其可以高效封装藤黄酸,用于肿瘤的治疗。本研究的主要内容为:药物载体MPEG-PCL的合成和表征:包括采用开环聚合的方法制备MPEG-PCL,1H NMR谱鉴定结构;藤黄酸胶束的处方工艺研究:以粒径、分散性系数（PDI）、包封率和载药量为指标,考察不同的处方条件对藤黄酸胶束的影响,并确定最佳处方;藤黄酸胶束的质量研究:研究藤黄酸胶束的含量、包封率、载药量、粒径、电位、体外释放度等;藤黄酸胶束在细胞水平抗肿瘤活性的研究:对游离藤黄酸和藤黄酸胶束在不同浓度下对肿瘤细胞活性影响进行检测,药物作用于细胞24 h和48 h后使用MTT法检测细胞的活性,同时计算出各组的半数抑制浓度(IC50),细胞凋亡情况使用Annexin V-FITC/PI双染细胞凋亡检测方法进行检测,使用HPLC检测肿瘤细胞对藤黄酸胶束中藤黄酸的摄取情况;藤黄酸胶束的体内抗肿瘤活性研究。通过实验证明:藤黄酸胶束平均粒径小（29±2 nm）,包封率高（92.06±0.03%）,体外释药持续。与游离藤黄酸相比,藤黄酸胶束在水中具有优异的分散性,更高的肿瘤细胞摄取率,增强了藤黄酸对MCF-7人乳腺癌细胞的毒性和诱导细胞凋亡的作用。此外,MCF-7皮下移植瘤模型中的体内研究表明藤黄酸胶束比游离藤黄酸具有更强大的抗肿瘤作用。免疫组化研究表明,藤黄酸胶束对肿瘤细胞具有显著的诱导凋亡作用和抑制增殖作用。总之,我们在本研究中制备了一种MPEG-PCL聚合物包载藤黄酸的纳米胶束,可以用于提高乳腺癌的治疗效果。