2-甲磺酰基-5-(4-氟苯基)-1,3,4-噁二唑对水稻白叶枯病菌蛋白的亲和层析研究

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本课题组在前期的工作中发现化合物2-甲磺酰基-5-(4-氟苯基)-1,3,4-噁二唑对水稻白叶枯病菌有良好的抑制活性,然而该化合物所作用的水稻白叶枯病菌靶标蛋白并不知晓。本课题拟采用亲和层析技术鉴定2-甲磺酰基-5-(4-氟苯基)-1,3,4-噁二唑作用的水稻白叶枯病菌所蛋白,希望为研究该类化合物与水稻白叶枯病菌的作用机制奠定一定的基础,进而为抑制该病菌的新型、高效、绿色的农药研究和开发提供一定的理论依据。本论文通过对亲和配体2-甲磺酰基-5-(4-氟苯基)-1,3,4-噁二唑进行结构修饰,合成了2-甲磺酰基-5-(4-氟-3-溴甲基苯基)-1,3,4-噁二唑化合物,生物活性测试结果表明,在200μg/m L和100μg/mL的浓度下该化合物对水稻白叶枯病菌的抑制率分别为100.0±2.4%和99.9±3.7%,与亲和配体化合物的抑制率相当(100.0±1.6%和100.0±1.5%),其EC50为11.53±1.47μg/m L,略高于亲和配体化合物的EC50(9.98±1.52μg/m L),说明经修饰过后的化合物的生物活性没有明显下降,可以用于亲和层析介质的制备。将修饰后的化合物2-甲磺酰基-5-(4-氟-3-溴甲基苯基)-1,3,4-噁二唑与琼脂糖凝胶CL-6B共价结合制备成所需要的亲和层析介质,亲和配体的偶联率达到154μmol/g(干胶),满足亲和层析要求。将亲和介质与水稻白叶枯病菌蛋白的粗提液共同孵化,先将未结合的蛋白用洗涤液洗出,然后加入Loading Buffer,在95oC下加热洗脱与亲和层析介质结合的蛋白,然后进行凝胶电泳(SDS-PAGE)分析,结果表明蛋白分子量大约在68kDa、22 kDa的蛋白可能为亲和配体2-甲磺酰基-5-(4-氟苯基)-1,3,4-噁二唑的靶标蛋白。
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