【摘 要】
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本文合成的是抗丙型肝炎病毒(HCV)药物中间体2-(4-异丙基噻唑-2-基)-7-甲氧基-8-甲基喹啉-4-醇,其为制药公司葛兰素史克合成新药的中间体。论文以2-甲基-3-硝基苯胺为原料,经
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本文合成的是抗丙型肝炎病毒(HCV)药物中间体2-(4-异丙基噻唑-2-基)-7-甲氧基-8-甲基喹啉-4-醇,其为制药公司葛兰素史克合成新药的中间体。论文以2-甲基-3-硝基苯胺为原料,经过重氮化,醚化,还原及傅克反应得到中间体化合物2-甲基-3-氨基-4-乙酰基苯甲醚。以2-甲基丁酮为原料,经过溴化,环合及酰化得到另一中间体化合物4-异丙基噻唑-2-羰酰氯。化合物2-甲基-3-氨基-4-乙酰基苯甲醚和4-异丙基噻唑-2-羰酰氯经缩合和环合得到目标化合物2-(4-异丙基噻唑-2-基)-7-甲氧基-8-甲基喹啉-4-醇。论文系统研究了抗HCV药物中间体的合成工艺路线,对各步反应进行了详细的研究,讨论了影响各步反应的主要因素,对各步反应的反应机理进行了阐述,探索出各步反应的后处理方法,使每步中间体化合物的纯度大于95%。目标化合物及主要中间体的结构经过MS及1HNMR确认,从中得到合成2-(4-异丙基噻唑-2-基)-7-甲氧基-8-甲基喹啉-4-醇的优化条件。
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