本文主要对3-氧代-2,3-二氢哒嗪-4-甲腈的合成进行了工艺研究，通过尝试不同的路线找到了最优路线，并对其进行工艺条件的优化，找到了一种收率高、成本低、工艺稳定、后处理简单、适合放大生产的工艺来制备3-氧代-2,3-二氢哒嗪-4-甲腈。在选择的三条不同的方案中，方案1收率很低，通过研究其反应机理和原始的工艺，发现其收率低的原因在于底物间存在较多可能的反应位点，并且整个反应过程是分步进行，先缩合再环合。如果在反应过程中对反应条件加以控制使反应指向产品生成的方向，就有可能提高收率。实验过程中从理论上找到可能影响收率的关键因素，通过三变量的对比实验，找出了最佳的反应条件，并成功中试。简单的改变条件大大提高了收率达到了较好的预期。方案2，通过查阅相关文献确定，此路线可以得到最终产品，但关键缩醛脱保护时效果不好，且脱保护后的产品稳定性差，虽然有一定的潜力但在时间和条件有限的情况下，还是选择了放弃。方案3，也是通过查阅类似的文献确定的，此路线虽然没有拿到产品，但在合成的杂质和副产物的分析中，从另一个方面解释了方案1的反应机理，为方案1的优化提供了大量参考信息，也是非常有价值的。3-氧代-2,3-二氢哒嗪-4-甲腈是有机合成中比较重要的中间体，是因为其活泼的氰基官能团能够转是多种官能团的合成前体，本文也对其中间体的合成进行了一定的研究。