固肠止泻丸表面改性基础研究

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目的:以固肠止泻丸为研究对象,以改善其制剂学性质为目的,研究粉体表面改性技术在中药固体制剂中的适宜性。  方法:对固肠止泻丸处方药材的粒径、流动性、润湿性等指标进行检测,掌握各药物粉末的基本特征;以药物粉末的粉体学性质为基础,采用浆法测定其溶出度,溶出介质为人工胃液(0.1mol·L-1 HCl),温度为(37±0.1)℃,转速为100r·min-1,并以溶出度为评价指标,对粉体改性的方法、改性剂的种类(PEG4000、十二烷基硫酸钠等五种辅料)及剂量进行筛选研究,确定适宜的改性技术及辅料,考察优选出的方法和改性剂的性质及对药物粉末粉体学性质的影响;以各药物粉体的溶出度为指标,采用优选出的改性方法和改性剂对粉体进行改性,并将改性前后制得的丸剂的制剂学性质进行比较。  结果:药物粉末基本性质的测定结果提示,罂粟壳与延胡索粉体具有较强的吸湿性,但相对湿度在60%以下时不会对制剂过程产生明显影响,黄连、干姜和木香无明显吸湿性;溶出度测定结果表明,黄连和罂粟壳在60min内有效成分溶出可达70%,而延胡索、干姜和木香的溶出度较低。经过超微粉碎后,延胡索和干姜的溶出度明显增加,但木香溶出度并无显著变化,且木香经过超微粉碎后,有效成分含量显著降低;用五种不同改性剂对木香粉体进行改性发现,十二烷基硫酸钠(SDS)能使木香的溶出度增加至78.16%,且以SDS为改性剂对木香研磨改性后,木香的流动性也明显增加,但改性剂剂量为10%和5%之间无显著性差异。将改性前后固肠止泻丸的溶出度进行比较,结果延胡索、干姜和木香的溶出度都有显著增加。  结论:通过超微粉碎和表面改性技术能有效提高固肠止泻丸处方中药物粉体及其制剂有效成分的溶出度,对中药固体制剂具有一定的适用性。
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