【摘 要】
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RGD序列是胞外基质中多种黏附蛋白上的关键序列.作为细胞膜上整合蛋白的特异性结合位点,它介导着细胞黏贴、伸展、移动、分化和细胞周期的控制.在人纤粘接蛋白、玻璃粘连蛋白
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RGD序列是胞外基质中多种黏附蛋白上的关键序列.作为细胞膜上整合蛋白的特异性结合位点,它介导着细胞黏贴、伸展、移动、分化和细胞周期的控制.在人纤粘接蛋白、玻璃粘连蛋白、纤维蛋白原、胶原蛋白、血管性假血友病因子等黏附蛋白中都发现了该序列.为了研究RGD序列的构效关系,我们首先以结构为基础设计了一系列含RGD序列的短肽,采用液相多肽合成法,从C端到N端用DCC/HOBt法逐步合成了RGD母体三肽.其中天冬氨酸(Asp)羧基用苄酯保护,甘氨酸(Gly)氨基用叔丁氧羰基(Boc)保护,硝基精氨酸(Arg(NO<,2>))氨基用苄氧羰基(Z)保护.三肽所有的保护基团最后用钯碳(Pd/C)催化氢化一步脱去,得到终产物.纯度经高压液相色谱(HPLC)分析大于95％.RGD序列肽的研究为药物的设计及在医疗上的应用提供了理论基础.该文另附了四篇由作者所编译的一些国外文献.前三篇详细论述了目前研究的热点神经肽的结构、功能以及构效关系,试图为以结构为基础的多肽类似物的设计提供理论依据.最后一篇总结了德国著名科学家DIETER SEEBACH近年来一些最新的研究,把国外最新的一些学术动态介绍给国内研究者.
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