【摘 要】
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该论文对吲哚C-5的选择性酰化反应及三吲哚甲烷的合成进行了研究.高选择性地实现了吲哚C-5的酰化反应,并获得了制备三吲哚甲烷的新方法.1.采用三氟乙酰基作为吲哚C-3的保护基
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该论文对吲哚C-5的选择性酰化反应及三吲哚甲烷的合成进行了研究.高选择性地实现了吲哚C-5的酰化反应,并获得了制备三吲哚甲烷的新方法.1.采用三氟乙酰基作为吲哚C-3的保护基团,在路易酸催化下使吲哚的酰化反应高选择性地发生在5-位.2.3-三氟乙酰吲哚的酰化反应可被多种路易酸,特别是AlCl<,3>和FeCl<,3>催化.极性强的溶剂比极性弱的溶剂更有利于路易酸的催化作用.3.对硝基苯甲酰氯的酰化反应适宜在FeCl<,3>的催化下完成,得到的C-5和C-6酰化产物比例为86:14,总收率达56.3﹪.4.通过引入[1-甲基-3-丁基咪唑]-四氯化铝离子液体(X <,AlCl3>=0.67)可使C-5氯乙酰化产物收率达85.3﹪(在AlCl<,3>/CH<,3>NO<,2>体系中收率为27.7﹪).5.三氟乙酰基在沸腾的25﹪KOH水溶液中水解成羧基,再在相应羧酸铜(Ⅱ)盐/喹啉的催化下脱羧生成C-5酰化吲哚(两步总收率大于70﹪).6.在醋酸/醋酸酐催化体系中采用吲哚和吲哚醛缩合法一步合成了一系列N-乙酰化三吲哚甲烷.7.体外实验表明,5-氯乙酰基-3-三氟乙酰吲哚具有较强的抗肿瘤活性,对Bre-O4、N-O4和Lu-O4细胞株的GI<,50>值分别为1.04、0.80和2.57μg.ml<-1>.另外,多数吲哚-3-甲醛类化合物也具有较强的抗肿瘤活性.
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