坎地沙坦属于血管紧张素II受体拮抗剂,用于治疗人类高血压,具有疗效显著和安全性高等特点。临床研究表明:坎地沙坦较其他血管紧张素II受体拮抗剂类药物如洛沙坦和缬沙坦疗效更为显著。论文主要研究了坎地沙坦中间体2-[[(2,-氰基联苯基-4-基)甲基]氨基]-3-硝基苯甲酸甲酯(7)的合成工艺。本文主要分为两章。第一章,简单介绍具有代表性的抗高血压药物的药理作用特性,尤其是坎地沙坦。以及对文献报道的这些药物合成路线进行简单介绍,并针对每条合成路线的优缺点进行评价。第二章设计了三条坎地沙坦中间体2-[[(2,-氰基联苯基-4-基)甲基]氨基]-3-硝基苯甲酸甲酯(7)的合成路线。第一条路线以3-硝基邻苯二甲酸为原料经酯化反应、酰化反应、Curtius重排反应、N-烷基化反应和脱保护反应,经六步反应得到化合物7,并对反应条件进行优化,反应总收率54%。第二条路线以3-硝基邻苯二甲酸为原料经分子内脱水缩合、氨化、Hoffman降解、酰化、酯化、三氟乙酰化,N-烷基化和脱保护,经八步反应得到化合物7,反应总收率43%。并且探讨了溶剂、温度、时间对反应收率的影响。由于以Schmidt重排反应合成化合物7比Curtius重排反应步骤少,所以第三条路线以Schmidt重排反应替代Curtius重排来合成化合物7,但反应结果显示反应以水解反应和酯化反应为主,没有重排反应发生。最终,本文得到两条具有工业化生成产前景2-[[(2,-氰基联苯基-4-基)甲基]氨基]-3-硝基苯甲酸甲酯(7)的合成路线。