桐叶千金藤中生物碱类成分的研究

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目的:对防己科千金藤属(Stephania)植物桐叶千金藤Stephaniahernandifolia(Willd.) Walp.中的生物碱类成分进行研究,并对所分离的部分化合物进行活性筛选。  方法:桐叶千金藤干燥全株粉碎,用95%乙醇加热回流提取,减压回收乙醇后得提取液,该浓缩液加水稀释后经酸碱处理,分别用石油醚、氯仿萃取,得总生物碱。总生物碱利用正相硅胶、反相Rp-18、MCI、Sephadex LH-20等柱色谱和半制备高效液相色谱等方法分离和纯化得单一成分,通过理化性质和光谱数据进行结构鉴定。  结果:从桐叶千金藤中分离得到22个单体化合物,鉴定了其中的20个,分别为:桐叶莲花碱A(TLJX-1),Daurioxoisoporphine D(TLJX-2A),千金藤苏醇灵(TLJX-3),Aknadinine(TLJX-4),顶花防己胺(TLJX-5A),粪箕笃酮碱(TLJX-7),N-methylstephuline(TLJX-8),Epistephamiersine(TLJX-9),前千金藤比辛(TLJX-10),Aknadilactam(TLJX-11),桐叶莲花碱B(TLJX-12),Stephamiersine(TLJX-13), Dihydroepistephamiersine(TLJX-14), Telitoxine(TLJX-16),莲花宁碱(TLJX-17),桐叶莲花碱C(TLJX-19),桐叶莲花碱D(TLJX-21),桐叶莲花碱E(TLJX-22),1-四氢巴马亭(TLJX-23),巴马亭(TLJX-25)。  结论:1、化合物TLJX-1,12,19,21,22为新化合物。2、化合物TLJX-2A,3,5A,7,8,9,10,11,13,14,16,23,25为首次从该植物中分离得到,且化合物TLJX-2A和TLJX-16首次从该属植物中分离得到。3、化合物TLJX-3在体外抗肿瘤活性(人肺癌细胞株A549)和抗菌(铜绿假单胞菌、枯草芽孢杆菌、大肠埃希氏菌、伤寒沙门氏菌、金黄色葡萄球菌、藤黄微球菌)活性筛选中,无明显抑制作用;化合物TLJX-1、TLJX-3、TLJX-5A、TLJX-7在乙酸导致的小鼠扭体镇痛实验中,除TLJX-1在40 mg/kg剂量时有毒性反应,其余3个化合物在40 mg/kg剂量时没有明显的镇痛效应。4、其余化合物的结构鉴定和部分化合物的生物活性研究正在进行中。
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