普加巴林的合成反应研究

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普加巴林(pregabalin)作为一种新型抗癫痫和治疗神经痛的药物,其良好的治疗效果给广大癫痫病患者带来了新的希望并使其具有相当优越的市场前景。而目前在国内又鲜有对普加巴林合成方法的研究,使得本课题的研究具有相当的应用价值。本课题在理论分析的基础上,针对普加巴林合成中的中间产物酰胺的拆分过程进行实验,并通过对拆分产物纯度的分析进一步改进实验方法。结合理论分析寻找到了一个新的拆分体系,并进行实验分析比较不同反应条件和物料配比对拆分产物纯度的影响。在以上实验研究的基础上,对普加巴林合成反应过程当中的其它关键环节进行研究改进,提出新的工艺与设想,通过对反应物、反应流程、催化剂等方面的改进与替换,改善工艺流程,提高反应收率,从而起到降低生产成本,提高生产效率的效果。如富R型异构体系的回收过程,考虑原料水解、酸酐成环,以及开环反应等细节上的各种因素的影响,从而改善异构体系回收的工艺流程,起到降低成本,节约能源的效果。又如按照相关专利反应的描述,对酰胺降解的霍夫曼反应机理进行研究,同时拟引入适当的催化剂来提高霍夫曼降解反应的收率。
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