【摘 要】
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多胺类酞菁光敏剂因其良好的生物安全性及潜在的肿瘤靶向功能在光动力疗法领域备受关注,但水溶性差、易聚集及同分异构体导致的分离提纯困难等问题严重限制了其临床应用。侧
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多胺类酞菁光敏剂因其良好的生物安全性及潜在的肿瘤靶向功能在光动力疗法领域备受关注,但水溶性差、易聚集及同分异构体导致的分离提纯困难等问题严重限制了其临床应用。侧链八取代的酞菁可以避免同分异构现象,其结构的单一性也为临床应用提供了可能。此外,其侧链空间位阻较大,有效实现了减聚增敏的效果。而通过对八取代多胺类酞菁侧链荷电性质的调控,可获得高水溶性、高活性的酞菁。基于此,本论文设计合成了系列八取代的多胺类酞菁,并对比研究了八取代酞菁与四取代酞菁的理化性质,主要研究结果如下:(1)设计并合成了6种新型的八取代多胺类酞菁(ZnPcB0、ZnPcB1、ZnPcB2、ZnPcB3、 ZnPcB5),所有的前体化合物和酞菁通过了红外、核磁、质谱、元素分析等手段进行了结构表征。(2)紫外吸收光谱研究其聚集性结果表明,八取代酞菁在水中及生理环境中均主要以单体的形式存在,而四取代酞菁在水中及生理环境中主要以聚集体为主。(3)荧光光谱的性质研究表明,八取代酞菁在水中和生理环境中具有较强的荧光,而四取代酞菁具有微弱的荧光。(4)光漂白性及单线态氧产生能力研究表明,八取代酞菁在水中的光漂白性好,有利于治疗后药物的代谢;在水中具有较高的单线态氧产率,说明其具有更强的光敏活性,是一类极具应用潜力的光敏药物。
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