七叶皂苷是从中华七叶树(Aesculus Chinensis Bunge)或天师栗(Aesculus Wilsonii Rehd)的干燥种子中提取得到的一组三萜类皂苷,具有抗水肿、消炎、抗渗出、提高静脉张力和改善微循环的作用,临床上广泛用于慢性静脉炎、痔及手术后水肿等疾病的治疗。药物化学及药理学研究表明,七叶皂苷Ⅰa,Ⅰb及异七叶皂苷Ⅰa、Ⅰb是七叶皂苷的四种主要活性成分,但迄今为止关于这四种单体组分的药代动力学研究尚未见报道。本研究采用半制备高效液相色谱法从精氨酸七叶皂苷钠中分离制备了七叶皂苷Ia、Ib及异七叶皂苷Ia、Ib四种单体组分,并首次建立了同时测定大鼠生物样品中四种七叶皂苷异构体的LC/MS/MS分析方法。以此为基础,研究了七叶皂苷四种异构体单剂量给药在大鼠体内的药代动力学过程、七叶皂苷Ia多剂量给药的药代动力学过程、多组分同时给药后四种异构体药代动力学的相互影响、单剂量静脉注射给药后七叶皂苷Ia经尿、粪和胆汁的排泄情况；分析测定了四种异构体的血浆蛋白结合率；研究了四种异构体对大鼠肝微粒体CYP450酶的影响及四种异构体之间的体内、外转化机理。相关研究加深了对七叶皂苷的体内复杂药物代谢动力学过程及其分子机制的了解,为该类天然产物的结构改造、给药系统设计探求了新途径；为深入理解该类药物的作用机理、指导临床合理用药、预测药物间相互作用提供了理论依据；同时阐明其在体内发生重排与构型转化机制,对促进药物代谢基础理论的发展具有一定的科学意义。