【摘 要】
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胸苷酸合成酶(TS)是生物体内胸腺嘧啶核苷酸(dTMP)从头合成的速酶.抑制它的活性 ,会造成dTMP的缺乏,从而干扰细胞中DNA的合成,阻止其分裂增殖.因此TS已成为抗癌治疗中一个非
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胸苷酸合成酶(TS)是生物体内胸腺嘧啶核苷酸(dTMP)从头合成的速酶.抑制它的活性 ,会造成dTMP的缺乏,从而干扰细胞中DNA的合成,阻止其分裂增殖.因此TS已成为抗癌治疗中一个非常有用的靶点.虽有几种TS抑制剂已作为有效的抗中瘤药物应用于临 床,但均存在着毒副作用大及易产生耐药性等缺点,因而人们一直力图寻找既能消除 这些缺点又肯有更高抗肿瘤活性的TS抑制剂.2-氨基-3,4-二氢-6-甲基-(4-砒碇巯基)喹唑啉-4-酮(THY-110)已被证明是一种新型的、最有前途的TS抑制剂.该药在美国已进入Ⅲ临床试验.鉴于THY-110良好的抗肿瘤活性,作者对THY-110进行了合成及其体 外抗肿瘤活性研究.该文主要进行下面三部分的研究:一、THY-110的重要中间体—4-巯基吡啶的合成;二、THY-110的合成及其纯化;三、THY-110的体外细胞毒性试验; 四、THY-110的体外肿瘤药敏试验.
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