【摘 要】
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艾滋病是由免疫缺陷病毒(HIV)引起的传染性疾病。常用的治疗药物有核苷类逆转录酶抑制剂、非核苷类逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂等三类。安普那韦(Ampernavir)是第5代抗逆转病毒蛋白酶抑制剂,由英国Glaxo-smith公司开发。达芦那韦是美国强生公司的子公司Tibotec Therapeutics公司研制的蛋白酶抑制剂。(2R,3S)-3-叔丁氧基羰基氨基-2-羟基-1-异丁基氨基-4-苯基
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艾滋病是由免疫缺陷病毒(HIV)引起的传染性疾病。常用的治疗药物有核苷类逆转录酶抑制剂、非核苷类逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂等三类。安普那韦(Ampernavir)是第5代抗逆转病毒蛋白酶抑制剂,由英国Glaxo-smith公司开发。达芦那韦是美国强生公司的子公司Tibotec Therapeutics公司研制的蛋白酶抑制剂。(2R,3S)-3-叔丁氧基羰基氨基-2-羟基-1-异丁基氨基-4-苯基丁烷是安普那韦和达芦那韦合成的重要中间体。通常的对(2R,3S)-3-叔丁氧基羰基氨基-2-羟基-1-异
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盐酸阿罗洛尔是选择性的β-受体阻滞剂,临床主要用于治疗轻至中度原发性高血压和心绞痛等。目前,中国尚无合法的原料药来源,市场上的盐酸阿罗洛尔均是进口。因此,为了打破国外垄断,对盐酸阿罗洛尔的合成工艺进行研究具有重要的意义。本论文在文献报道的基础上,选择了一条适合工业化的合成路线,即以5-(2-巯基-4-噻唑基)-2-噻吩甲酰胺为原料,先与环氧氯丙烷反应生成2-[2,3-环氧丙基-4-(5-氨基甲酰-
[背景]药物性肝损害(drug-induced liver injury, DILI)的发病率逐渐上升,成为慢性肝病的主要病因。不同国家和地区DILI的患病率不同,目前尚缺乏中国地区的流行病学资料,尤其对于老年患者的DILI目前我国缺乏相关报道,而老龄化又是需要重视的问题。本调查旨在分析我院老年人群DILI的临床特点并作相关预后等影响因素的分析。[目的]回顾性调查分析华东医院第一诊断为DILI的年
杀虫剂、杀菌剂及除草剂这三大类农药在农业生产中扮演着重要角色,杀菌剂的发展蒸蒸日上,在农药界排名第二并将继续赶超。甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂是继三唑类之后的又一新型农用杀菌剂,是一类新型线粒体呼吸抑制剂,具有活性高、杀菌谱广、低毒、低残留、与环境相容性好等优点。肟菌酯作为其中的一种,除具有甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂的优良共性外,还具有耐抗性、与现有杀菌剂无交互抗性等优点,可谓是第二代甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂
紫草(Lithospermum erythrorhizon)为我国传统中草药,其主要活性组分为紫草萘醌类化合物,具有杀菌抗炎、抗肿瘤、抗病毒、保肝和免疫调节等作用。近年来,紫草宁作为一种天然提取抗肿瘤组分,受到众多学者的青睐。因此,以其为先导物,获得抗肿瘤活性高、溶解性好、细胞毒性低的衍生物进行活性研究,已成为其研究新方向。噻吩和吲哚等杂环广泛存在于临床药物中(如：度洛西汀、头孢噻吩、布新洛尔,佐
对新型抗肿瘤化合物的研究日益成为我们药学领域的一项重大课题。为了更加有效地杀死肿瘤细胞,克服化疗药物的毒副作用,减轻患者的痛苦,靶向药物的研发成为了时下抗肿瘤药物研发的热点。粘着斑激酶(focal adhesion kinase, FAK)是一种非受体酪氨酸蛋白激酶,是整合素介导信号转导通路中的中心分子,它活化后可通过调节一系列下游信号子进而影响细胞增殖和存活。大量研究表明,FAK在细胞分化、细胞
过氧化物酶体增殖物激活受体y (PPARy)属于核受体超家族成员,是一种配体激活型转录因子,在糖脂代谢、炎症和癌症中起着关键作用。在人体脂肪组织细胞,巨噬细胞及肝、肺等脂肪贮存细胞中均有不同程度的PPARy表达活性。当有配体存在时,被激活的PPARy可以发挥促进脂肪细胞的生成和分化,缓解胰岛素抵抗,负向调控炎症反应,调节肿瘤的发生发展及延缓组织器官纤维化等作用,与多种疾病的发生发展都有着密切的关系
为了找到低毒、高效的新型杀虫剂,我们通过三种途径设计、合成了一系列新的N3-取代吡虫啉衍生物,在其结构基础上我们测定了相应的分析数据和光谱(氢谱、碳谱、质谱、x射线)数据。初步的生物鉴定表明,所有的衍生物表现出良好的杀虫活性,对豆蚜的半数致死浓度值范围为0.00895至0.49947 mmol/L,其中有些衍生物的杀虫活性与阳性控制吡虫啉相当。此外,我们还发现了一些有关杀虫活性的关键结构特征,通过
炎症是生命过程中常见而且重要的基本病理过程,凡是具有血管系统的活体组织在外部或内源性损伤因子的刺激下产生的防御性反应统称为炎症,在一定情况下,炎症又可以诱导一些疾病,如脑部的炎症容易压迫中枢神经、心肌炎在严重的情况下影响心脏的功能、过于剧烈的超敏反应甚至能威胁生命。临床上多种慢性疾病的症状表现出昼夜节律,如心肌梗死(Myocardial infarction,MI)患者早晨的发病率更高;类风湿性关
目的对神经系统常用药品醒脑静注射液和依达拉奉注射液的超适应证使用进行循证评价,明确其安全性和有效性,为临床合理用药提供依据。方法计算机检索Cochrane图书馆、PubMed、EMbase、中国期刊全文数据库(CNKI)、中国生物医学文献数据库(CBM)和万方数据库,纳入符合标准的醒脑静治疗病毒性脑炎的随机对照研究,对其进行质量评价和资料提取后,采用RevMan5.0软件系统评价醒脑静治疗病毒性脑
研究背景:恶性肿瘤疾病严重威胁着人类的身体健康与生命活动,成为全球较大的公共卫生问题之一。目前治疗恶性肿瘤疾病的方式主要有外科手术,化疗,放疗等,其中化疗在恶性肿瘤治疗中具有不可替代的作用,但其毒副作用,多药耐药的产生导致肿瘤化疗的失败以及预后不良。因此,研究广谱高效,毒副作用低,能够逆转多药耐药的抗肿瘤药物在新药研发及临床使用中具有重要意义。天然产物中,不少查尔酮类化合物具有抗肿瘤活性,通过对其