富马酸沃诺拉赞片(Vonoprazan fumarate,TAK-438,Takecab)是武田制药公司(Takeda)研制的一种钾离子竞争性酸阻滞剂(P-CAB),于2014年12月首次在日本获批上市,用于治疗反流性食管炎、幽门螺杆菌感染、十二指肠溃疡、消化性溃疡、胃溃疡、食管炎等胃酸相关性疾病(ARDs)。体外实验表明富马酸沃诺拉赞抑制质子泵的能力是兰索拉唑的400倍。在动物实验中,富马酸沃诺拉赞比兰索拉唑显示出更高的富集率和更慢的清除率,这使其在体内拥有更强的效能和更加持久的抑酸作用。本文在充分考察了富马酸沃诺拉赞原研药、原料药及片剂的各辅料性质的基础上,以甘露醇、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、高取代羟丙基纤维素、硬脂酸镁为辅料,通过单因素考察优化富马酸沃诺拉赞片的处方。实验结果显示,优化之后的处方设计比较适当,工艺比较稳定,自制的富马酸沃诺拉赞片两个规格各3批间重现性良好。为了控制富马酸沃诺拉赞片的质量,根据富马酸沃诺拉赞原料药的理化性质及片剂的制剂特点,建立了富马酸沃诺拉赞片的溶出度、含量、有关物质的检测方法。结果显示各方法精密度好、专属性强、准确度高,能够有效地控制产品质量,为制定该制剂的质量标准提供了的依据。参照化学药物稳定性试验具体指导原则的要求,以外观性状、溶出度、含量、有关物质等因素作为考察指标,对富马酸沃诺拉赞片进行影响因素试验、加速试验和长期试验,从试验结果分析,富马酸沃诺拉赞片的各项考察指标在稳定性试验中均未发生明显变化,证明该制剂的稳定性良好,其处方制备工艺和自拟的质量标准的研究合理、方法稳定可行。