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喹唑啉类化合物具有抗肿瘤、抗病毒、抗菌等多种生物活性。近年来的研究表明，喹唑啉类化合物主要表现在对表皮生长因子受体（EGFR）或其酪氨酸激酶（EGFR-TK）、血管内皮生长因子受体（VEGFR）等多个作用靶点的抑制活性，从而发挥抗癌等药理作用。因此，喹唑啉类化合物已成为国内外研究的热点。 本文对课题组设计合成的喹唑啉类化合物进行抗肿瘤生物活性测定及作用机制的初步研究，为化合物的设计优化和进一步合成开发提供实验根据。具体研究内容包括： 1.对课题组合成的系列喹唑啉类化合物进行了抑制肿瘤细胞 ERK MAPKs信息传导通路的活性筛选，结果表明喹唑啉类化合物2008066、2008070、2008149和2008150具有较好的抑制 ERK MAPKs信息传导活性。其作用靶蛋白为EGF受体，作用位点为tyr1173残基。化合物通过抑制 EGF受体 tyr1173残基的磷酸化，进行抑制其下游通路的磷酸化信息传导，从而抑制肿瘤细胞增殖。 2.化合物2008066、2008070、2008149和2008150对 ERK MAPKs的抑制活性表现出较好的浓度依赖性和时间依赖性。几个化合物未表现出诱导肿瘤细胞凋亡作用，其细胞毒性也较低，说明化合物对肿瘤细胞增殖能力的影响可能主要源于其对细胞信息传导的抑制作用。 3.以雄性激素非依赖性人前列腺癌 PC3细胞和人胃癌 BGC-823细胞为模型，采用MTT比色法，对课题组合成的系列新化合物进行了体外抑制抗肿瘤增殖活性筛选，部分化合物表现出了较好的体外抑制肿瘤细胞增殖活性，其中喹唑啉新化合物2008066、2008070、2008149和2008150，在10μmol/L浓度下对 PC3细胞作用72 h的体外抑制率分别为(22.3±7.1)％、(25.3±8.9)％、(21.5±10.4)％和(24.0±5.5)％。