【摘 要】
：
卡博替尼(Cabozantinib)是美国Exelixis生物制药公司研发的新型靶向药物,2012年获得美国FDA批准上市,是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂。论文第一部分以价廉易得的3,4-二甲氧基
论文部分内容阅读
卡博替尼(Cabozantinib)是美国Exelixis生物制药公司研发的新型靶向药物,2012年获得美国FDA批准上市,是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂。论文第一部分以价廉易得的3,4-二甲氧基苯乙酮为起始原料,经硝化、还原、环合、氯代反应构建了卡博替尼关键中间体4-氯-6,7-二甲氧基喹啉;进而经进一步缩合、酰胺化实现了卡博替尼的合成,对相应合成步骤进行了条件优化。论文制备关键中间体一的方法新颖、原料易得、反应条件温和、收率较高。所发展的卡博替尼合成工艺具有潜在的应用前景。甾体化合物是自然界和生物体内广泛分布并呈现多样生物活性的一类四环骨架分子,其中含氮杂环的甾体化合物抗肿瘤活性效果突出。本论文以油脂下脚料经生物发酵获得的植物甾醇降解物——A环降解物为起始原料,经内酯开环、氧化、内酰胺化三步反应构建了三环内酰胺分子骨架,进而经结构修饰与改造,获得了一些新结构的化合物,并利用NMR、HRMS等波谱方法对化合物的结构进行了表征。进一步的分子设计、合成以及初步的抗肿瘤构效关系研究仍在进行中。
其他文献
结合生态学基本原理,综合分析各类要素与感知,并以可持续发展为目标研究土地利用规划、建设与管理的"景感生态学"是湿地公园规划设计的重要指导理论,综合景感生态学与湿地规
目前,再生锌产业普遍存在生产管理粗放、资源回收率不够高等问题。大多数企业的关注重点在末端污染物达标排放控制,很少分析生产过程锌在不同工艺环节的流向损失,并且对工序成本损失认知不足,严重影响着企业的循环经济建设。基于此,为进一步提升再生锌企业的循环经济建设,本文以再生锌行业骨干企业为研究对象,构建了以典型工艺流程为边界的再生锌生产系统物质流—价值流分析评价框架,以物质流和物质流成本会计分析方法为研究
产业集聚、企业融资约束以及企业创新均是当下的热门话题,研究者们对它们两两之间的关系投入了极大的关注,而对它们三者的整体关系着墨甚少。本文则恰是以研究三者之间的关系为重点,通过梳理文献对三者之间关系进行理论探索以提出相关假设,之后借助于固定回归检验、中介效应检验等对理论假设部分进行实证检验,最终确定了它们两两之间的关系及它们三者之间的整体关系,并据此提出相关政策建议以希望产业集聚的未来发展可以更好地
经勘探研究发现,大宁—吉县地区具有非常丰富的非常规天然气资源,其中山2段储集层是页岩气最主要的储集层。以往大量研究往往关注大宁-吉县区块储层整体物性的相关研究,而忽视了对研究区东、西部山2段砂岩储层精细的岩石学特征、成岩组构及孔隙类型和次生孔隙差异的控制因素等方面的差异对比研究。本选题将以大宁-吉县区块山2段山储层为研究对象,阐明研究区东、西部储层次生孔隙差异及其控制因素,从而总结沉积作用、成岩作
近几年来,随着社会经济发展和国家对民生问题的关注,保险行业在我国不断发展壮大,从事保险工作的人员很多,保险公司面临着激励的人才竞争。在当前保险公司的经营中,人力发展
新闻标题语是连接读者和新闻内容之间的桥梁,对读者和新闻内容而言新闻标题语的作用至关重要。大量的新闻和韩国人快节奏的生活方式导致越来越多的读者用新闻标题语来甄别是否继续读下去。因此,新闻标题中出现了很多特有的语言特点。本文以韩国报纸新闻标题语和网络新闻标题语为研究对象,比较分析了二者之间的相同点和不同点。词汇方面报纸新闻标题语和网络新闻标题语都偏好使用外来语和缩略语。专业术语及四字成语的使用率排在报
目的:采用Meta分析评价疏肝利胆法联合西医常规治疗慢性胆囊炎的有效性及安全性,为中医药治疗慢性胆囊炎的临床实践提供有力的循证医学数据,总结相关用药规律,将中医药文化发扬光大。方法:计算机检索中国知网(China National Knowledge Internet,CNKI)、万方数据(Wan Fang Data)、维普期刊资源整合服务平台(VIP)、中国生物医学数据库(Chinese Bio
目的:特瑞普利单抗致甲状腺功能减退症的临床特点、危险因素及诊治方案。方法:对1例应用特瑞普利单抗治疗直肠癌诱发甲状腺功能减退症的病例进行分析,并汇总分析国内外报道的
朝鲜族民居建筑的结构和外貌表现形式具有鲜明的民族特色。朝鲜族族民选择居住地都有着自己的标准。通俗来讲,受到民族习性、生活习惯的影响,在建立时,通常会选择在平坦的地