【摘 要】
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2α-甲基-2β-[1,2,3-三唑-1-基)-甲基]青霉烷酸砜二苯甲酯Ⅳ,是新开发的β-内酰胺酶抑制剂泰唑巴坦的关键合成中间体.该课题将2α-甲基-2β-氯甲基青霉烷酸二苯甲酯V直接和1
【出 处】
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上海第二医科大学 上海交通大学医学院 上海交通大学
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2α-甲基-2β-[1,2,3-三唑-1-基)-甲基]青霉烷酸砜二苯甲酯Ⅳ,是新开发的β-内酰胺酶抑制剂泰唑巴坦的关键合成中间体.该课题将2α-甲基-2β-氯甲基青霉烷酸二苯甲酯V直接和1,2,3-三唑反应,其生成物用高锰酸钾氧化可得Ⅳ,用间甲酚脱去Ⅳ的羧基保护基即可得泰唑巴坦.V和1,2,3-三唑反应是上述合成的关键步骤,该课题详细研究了此步骤的反应条件并最得了较好的收率.此外,根据反应副产物的分离和结构鉴定,提出了可能的反应机理.
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