本文采用经改进的O/W型乳化溶剂挥发法制备汉防己甲素联合5-氟尿嘧啶聚乳酸微球(TET联合5-Fu-PLA-MS)。在单因素考察的基础上,通过正交实验对处方进行优化,筛选出最佳制备工艺及处方。在此基础上,对制备的微球进行形态学、体外释药、初步稳定性、小鼠皮下埋植组织相容性及家兔体内毒性、药效学研究。按本实验筛选的最佳工艺及处方制备的TET联合5-Fu-PLA-MS分散性及流动性好,在光学显微镜下观察,微球成球性好,外观圆整,表面较光滑,微球粒径分布狭窄,处于50-80μm的微球占89.5%,平均粒径为(63.4±2.04)μm,扫描电镜下观看球表面有微孔。5-Fu载药量、包封率分别为(6.37±0.189)%、(57.30±1.687)%,TET载药量、包封率分别为(2.54±0.115)%、(46.29±1.089)%,符合本研究的要求。体外释药符合Higuchi动力学方程,具有良好的缓释特征。初步稳定性试验结果表明TET联合5-FU-PLA-MS的化学稳定性好。60Co灭菌是微球灭菌的好方法。动物体内试验表明,所制备的TET联合5-Fu-PLA-MS组织相容性好,进行玻璃体腔埋植可安全、有效地防治实验性外伤增殖性玻璃体视网膜病变(PVR)。