【摘 要】
：
以非色林(Phenserine)为代表的苯氨基甲酸酯类AChE抑制剂作为阿尔茨海默病治疗药物的重磅炸弹受到广泛的重视。它还能抑制APP表达,具双重作用,这对于疾病的治疗极有可能带来根本上的改善。按照经典的药物化学研究方法,我们设计了三个系列结构简化、构象固定的四氢异喹啉类(系列A、B)和四氢萘类苯氨基甲酸酯衍生物(系列C)。先运用已建立的苯氨基甲酸酯类CATALYST药效基团模型和GOLD分子对接
论文部分内容阅读
以非色林(Phenserine)为代表的苯氨基甲酸酯类AChE抑制剂作为阿尔茨海默病治疗药物的重磅炸弹受到广泛的重视。它还能抑制APP表达,具双重作用,这对于疾病的治疗极有可能带来根本上的改善。按照经典的药物化学研究方法,我们设计了三个系列结构简化、构象固定的四氢异喹啉类(系列A、B)和四氢萘类苯氨基甲酸酯衍生物(系列C)。先运用已建立的苯氨基甲酸酯类CATALYST药效基团模型和GOLD分子对接技术验证,再运用基于性质的药物设计方法进行ADME性质参数预测,选择活性和类药性较好的化合物
其他文献
在现代美学研究中，对美的形式以及人的审美情感研究成为主流，但基于审美的美学角度并不能将美视作历史性经验，从而找到美学的坚实地基，更多的是作为一种抽象。儒家文艺美学则显示出了在教化作用之下的美学意味，这种美学品性并非抽象的审美，而是“义理悦心”的精神实证。在儒家文教系统以及社会伦理的构建中，这种美的体证是作为人的道德主体成长而不断发生作用的．儒家文教与伦理所构建的社会机构使得道德主体性能够在其中得到持存与发展，人因此而获得的精神性愉悦构成了儒家美学的品性，社会的伦理世界也就转化为一美境。
民国时期的地政学派成立于1933年,是中国近代史上集当时最高水平的土地改革学术团体和国家经济建设智囊团功能于一身的重要学术流派。为解决农村经济危机,地政学派以南京国民
钟惺提倡"趣"的诗歌审美,对前人的诗趣理论有继承更有发展和改造,其内涵较为集中地表现在《古诗归》和《唐诗归》,强调新异、雅远、灵奥以及与理的辩证关系。钟惺诗趣论纠正了"三袁"引领的肤浅、俚俗诗风,进一步消解"七子"倡导的复古模拟诗风,影响到晚明清初的诗歌创作和诗趣理论。
以王业键先生编辑的清代粮价资料库中的粮价数据为基础,具体考察了清乾隆朝晚期(1778-1795)长江流域九府的粮价波动情况。研究发现:乾隆晚期,清朝政局较为稳定,影响粮价波动的主要因素是短期的自然灾害与战争。特别是乾隆四十三年的先旱后涝、乾隆五十年的大旱造成了粮价的急剧上涨,台湾的林爽文起义也造成了粮价的短期上涨。乾隆晚期的粮价总体上稳中有降,有内外两方面的原因。内因是粮食连年丰收和国内较为安定,外因是美国独立战争与法国大革命期间,运入中国的白银数量减少。研究表明,当时长江上游、中游、下游内部以及中下游之
清代朴学因注重实据的方法特征而受到中国现代学人的推崇。胡适、梁启超等人将朴学与实证科学相等同,标举其研究的客观与科学性,使之成为人文科学研究的通则。此一＂朴学科学化运动＂显露出现代学人的科学主义与方法崇拜迷思,亦由是造成了对朴学内涵、近代西方实证主义的双重误读。缘于科学主义的庇佑,朴学方法自身的局限性被遮蔽,其适用范围也因此被过度扩展。通过对清代朴学家及其后继者学术践履的考察,可以发现朴学无助于研究者抛弃立场预设而达致完全客观。借助伽达默尔对诠释前理解等概念的探析及其对人文科学中的唯方法论倾向的批判,任何
西南地区先后存在的不同类型的地方政府均将构建区域性铁路网作为持续追求的目标,并基于对政治权力和经济利益的追求,力图获得区域性铁路的主导权.只是因为内部不协调,财力匮
厘清基本概念并正确把握中国当前社会经济形势是进一步深化改革的重要之举，指导思想和理论对社会经济实践具有决定性的作用。我国当代著名经济学家王亚南曾就中国社会经济改造的理论进行了深入研究并指出应从广义政治经济学角度认清过渡时期形势．他认为价值规律在中国社会经济改造中还有存在的空间，但只应作为社会主义经济基本规律的辅助手段：王亚南区分了四种经济范畴和规律并分析了“自然观－技术观－资本观”和“生产力－生产关系”两条社会经济改造的实践路线。注重生产和分配而非交换的关系、合理权衡不同资本在改革中的量变和作用、借助法律
旱辐1号是用钴~(60)辐射秦选1号旱稻干种子选育而成。1979—1981年在襄阳县彭梁中郭大队试种数亩至数十亩,平均亩产均在400斤以上,最高的1.1亩,亩产达711.5斤。
Radix-1 is
中国中部纺织服装品牌中心项目是中国首家智慧网贸型商业项目,为建设“智慧郑州、品牌聚集、可视购物”开辟先河。9月10日,郑州服装产业转型升级商业新模式行业会上,中国智慧
广播作为日常生活的基本组成,其决定着整体的生活质量,为此,应推动并实现广播电视的可持续发展。然而,因中波广播发射关乎着广播信号的实际覆盖范围,所以,信道噪声制约着中波