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本论文对毛橘红化学成分和主要活性成分代谢进行了研究。第一章综述了化橘红的基源、化学成分、质量评价、药理作用、临床应用及产品开发;柚皮苷、柚皮素、柠檬苦素、黄柏酮生物活性及其代谢研究。第二章毛橘红化学成分分离及原植物不同部位的成分分析比较研究。采用硅胶柱层析及聚酰胺柱层析等色谱技术分离并纯化化合物,根据理化性质及波谱技术鉴定其结构。从毛橘红的70%乙醇提取物中分离得到14个化合物,分别鉴定为demethylfuropinnarin（1）、佛手内酯（2）、黄柏酮（3）、柠檬苦素（4）、isolimonexic acid（5）、limonexic acid（6）、柚皮苷（7）、胡萝卜苷（8）、熊果酸（9）、β-谷甾醇（10）、苯甲酸（11）、十六烷酸（12）、二十四烷酸（13）、二十八烷酸（14）。其中:化合物1为首次从芸香科植物中分得,化合物3、4、5、6、8、9、10、11、12、13和14为首次从该植物中分离得到。采用UPLC-QTOF-MS联用技术并结合PCA分析方法对化州柚花、果、叶进行分析。柚皮苷、柚皮素、黄柏酮、柠檬苦素在花与果中的含量相对较高,花中含量更高,叶中含量很少。isolimonexic acid和limonexic acid在花和果中的含量相当,叶中的含量相对高一些。Demethylfuropinnarin在果中含量相对较高,在花和叶中的含量很少。采用紫外分光光度法、高效液相色谱法分别对化州柚花、果、叶中的总黄酮、多糖、柚皮苷等成分进行了含量测定。结论:总黄酮含量花中达27.35%为最多,果含量为15.2%,叶中含量最少仅有4.08%;柚皮苷在花中含量最多达20.62%,果中为13.1%,叶中含量很少仅有1.97%;中性多糖和酸性多糖果中的含量最高分别为5.52%和4.04%,花中分别为3.2%和1.93%,叶中含量最少仅为1.38%和1.50%。第三章毛橘红主要活性成分代谢研究。本章使用健康SD大鼠按50g·kg-1剂量经口给予毛橘红醇提物,连续给药3天,第3天给药后1.0h采集眼眶静脉血液并制备血浆,并收集0-24 h的粪便和0-4 h、4-8 h、8-24 h的尿液。采用UPLC-Q-TOF的MSE功能与MetabolynxTM软件联用方法分析毛橘红中主要成分柚皮苷、柚皮素、柠檬苦素及黄柏酮在大鼠血浆、尿液、粪便中的代谢物。首次发现了柚皮苷的7个新代谢产物即:柚皮苷5-O-葡萄糖醛酸苷、柚皮苷4′-O-葡萄糖醛酸苷、柚皮苷4′-O-硫酸酯、羟基化柚皮苷硫酸酯、羟基化柚皮苷甲醚、羟基化柚皮苷葡萄糖醛酸苷、柚皮苷乙酰化物以及柚皮素的3个新代谢产物即:羟基化柚皮素甲醚、羟基化柚皮素葡萄糖醛酸苷、柚皮素还原化代谢物,为柚皮苷、柚皮素的代谢研究提供了新的依据。