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随着社会城市化和工业化进程的加速、环境污染物和新化学物质的日益增多,加之不良生活方式和行为习惯的影响,恶性肿瘤已经成为人类健康的头号杀手。虽然有大量的抗肿瘤药物不断上市，但由于抗肿瘤药物的差选择性和易耐受性，疗效始终得不到认可，因此，研究与开发新型结构的抗肿瘤先导化合物就成为药物化学领域中极富挑战又有重大意义重大的课题。喹诺酮类化合物抗肿瘤的机理与杀菌的机理相似，此类药物的细胞内作用靶点是2种DNA拓扑异构酶：螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ。科学家们根据此原理经合成了大量的喹诺酮类抗肿瘤化合物。目前，