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兔儿风属(Ainsliaea)是菊科(Compositae)帚菊木族(Mutisieae Cass)中的一属,全世界约有70种,分布于亚洲东南部。我国有44种,主要分布于长江流域及其以南各省区。到目前为止,从本属植物分到的化合物主要有倍半萜内酯及其苷、三萜、甾体和黄酮等。宽叶兔儿风Ainsliaea latifolia(D.Don) Sch.Bip.为菊科兔儿风属植物,分布于我国西藏、云南、四川、贵州、广西及海南等地,民间主要用于治疗风寒咳嗽、肠炎、痢疾、跌打损伤等。目前尚未有关于该植物化学成分及生物活性方面的研究报导。为了从中寻找更多结构新颖的生物活性成分,我们对宽叶兔儿风的化学成分进行了研究,同时测试了部分化合物的抗炎及肿瘤细胞毒活性。 本课题以采自于贵州贵阳地区的宽叶兔儿风全草作为研究对象,采用硅胶柱,反相柱,葡聚糖凝胶Sephadex LH-20,半制备HPLC,制备HPLC,制备薄层等色谱技术和MS,1D、2D-NMR,IR,UV,CD等波谱方法从其乙醇提取物的氯仿和乙酸乙酯萃取部位总共分离鉴定了48个化合物,其中包括倍半萜及其苷类化合物13个、二萜类化合物1个、三萜类化合物19个、黄酮类3个,甾体类化合物4个,酚酸类化合物7个,其他类化合物1个。其中有12个化合物为新化合物,其余化合物均为首次从该植物中分离得到。 采用MTT法测试了分离得到的化合物1-12,14-25,27-31,45对5种人肿瘤细胞株[A549(人肺腺癌细胞)、HCT116(人结肠癌细胞)、MCF-7(人乳腺癌细胞)、SMML-7721(人肝癌细胞)、HUH7(人肝癌细胞)]的体外肿瘤细胞抑制活性,结果显示化合物9,18,23在50μmol/L具有较强的肿瘤细胞毒活性,而其它化合物肿瘤细胞毒活性较弱或无肿瘤细胞毒活性。 利用Cayman公司的COX抑制剂筛选检测试剂盒测试了化合物1-2,5-6,15-23的COX-1和COX-2抑制活性,结果显示化合物2和18有显著的COX-2抑制作用IC50分别为2.31和3.98μmol;化合物16,19,20对COX-2有中等抑制作用IC50分别为18.94,19.48,31.02μmol;其它化合物表现较弱或无COX抑制作用。