桦木醛缩氨基硫脲过渡金属络合物的合成

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桦木醇又叫白桦脂醇、桦木脑,是羽扇烷型的化合物,属于五环三萜类,研究表明桦木醇无毒,具有抗肿瘤、抗炎、快速治愈伤口、抗过敏等功效,在医药、化工等领域有广泛的应用,是一类极具发展前景的生物活性物质。缩氨基硫脲基团是一类特殊的希夫碱,该类化合物具有较强的配位能力、多样的配位形式和多种生物活性,如:抗菌、消炎、抗病毒、抗肿瘤等。近年来的研究表明,多数缩氨基硫脲金属配合物比其相应的缩氨基硫脲配体具有更好的生物活性。因此,本文在桦木醇骨架中引入缩氨基硫脲基团,并与过渡金属形成配合物,以期望得到更好、更高效的化合物。  本文用溶剂提取法在桦树皮中提取出桦木醇,以此为原料,先用三苯基氯甲烷将C-28上的羟基进行保护,再用乙酸酐将C-3上的羟基进行保护,用PPTS脱去C-28上的保护基团,再用PCC将C-28上的羟基氧化成醛,经过水解脱去C-3上的保护基团后,再与硫代氨基脲反应生成桦木醛缩氨基硫脲配体。最后生成的配体分别与金属盐反应生成相应的金属配合物。对合成的配体及其铜(Ⅱ)、银(Ⅰ)、镉(Ⅱ)、钯(Ⅱ)四种金属配合物,利用了1H-NMR,IR,MALDI-TOF-MS,Elemental analysis和TGA等手段对其结构进行了推断,并证明其配位模式为两个配体与一个金属离子形成双齿配位模式。并对合成的两种配体及其金属配合物分别进行了抑菌实验和细胞增殖实验,结果表明,Ag(L1)2NO3·3H2O和Cd(L1)2Cl2·2H2O具有较好的抑菌作用;而Cu(L1)2Cl2和Ag(L1)2NO3·3H2O可有有效地抑制赫拉细胞的增值能力。
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