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苯并三氮唑(benzotriazole)是含氮杂环化合物,具有抗炎、抗病毒、抗真菌、抗肿瘤、抗抑郁等多样的生物活性和药理作用,特别是其抗肿瘤活性受到医药工作者的广泛关注。酪氨酸蛋白激酶抑制剂如阿西替尼通过作用于相应受体如VEGFR、VGFR阻断肿瘤细胞的血管生成,抑制其生长、繁殖、转移等关键性过程从而起到抗肿瘤的活性。以酪氨酸蛋白激酶及其受体为靶点设计选择性抗肿瘤药物已成为当今的热门。本研究通过运用生物电子等排原理和拼合原理将苯并三氮唑引入到阿西替尼的结构中,采用超声-微波法进行取代、醛缩合反应,合