【摘 要】
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该课题以93年美国FDA批准的第一个治疗老年性痴呆但目前已退出临床使用的药物盐酸他克林为模型药物,采用前体药物法,合成N-羧酰-他克林(即N-羧酰-4-氨基-四氢口丫啶)系列化合
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该课题以93年美国FDA批准的第一个治疗老年性痴呆但目前已退出临床使用的药物盐酸他克林<[3]>为模型药物,采用前体药物法,合成N-羧酰-他克林(即N-羧酰-4-氨基-四氢口丫啶)系列化合物.研究了前药在不同PH值缓冲液中,不同温度下以及小鼠血浆中的降解情况,测定了分配系数.并考察了前体药物在小鼠体内组织分布和降解情况.
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