【摘 要】
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该文利用高钾诱导大鼠离体胸主动脉环收缩,观察了两个类型十种新化合物抑制主动脉环收缩的效果,通过IC值对名药的构效关系进行探讨,结果表明:L型的四种化合物的体外血管活性
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该文利用高钾诱导大鼠离体胸主动脉环收缩,观察了两个类型十种新化合物抑制主动脉环收缩的效果,通过IC<,50>值对名药的构效关系进行探讨,结果表明:L型的四种化合物的体外血管活性强于kcow<,1>、kcow<,2>、kcow<,3>、kcow<,4>,其中kcol<,1>、kcol<,4>的IC<,50>值小于对照药尼可地尔,而kcol<,5>,kcol<,6>的舒张血管活性强于其它四种W型药物,认为与苯环相连的吡唑酮(或巯)环及苯环上的强拉电子基团(包括卤素和酰胺的长烃基侧链)是必要的药效基团.该文对新化合物kcol<,4>的药理作用初步研究结果表明:kcol<,4>抑制主动脉环收缩的作用与k<+>浓度密切相关,与k<+>浓度成反比,钾浓度越高,kcol<,4>的舒张血管平滑骨的作用越弱.
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